Pharmakokinetik

Absorption
Actikerall bildet nach dem Auftragen auf die Haut einen festen, nach dem Verdunsten des Lösungsmittels weiss erscheinenden Film. Hierdurch wird eine okklusive Wirkung erreicht, so dass die Penetration der Wirkstoffe in die Epidermis gefördert wird.
Salicylsäure wurde wegen ihrer keratolytischen Eigenschaften zugesetzt, um die insbesondere bei hyperkeratotischen aktinischen Keratosen schwierige Penetration von Fluorouracil zu erleichtern.
Fluorouracil
Bei Patienten mit aktinischer Keratose konnten keine Fluorouracil-Konzentrationen >0,05 µg/ml festgestellt werden.
In einer pharmakokinetischen Studie zur Anwendung der gleichen Formulierung bei Warzen lag die Resorptionsrate deutlich unter 0,1%.
Salicylsäure
In Abhängigkeit von der Grundlage und penetrationsbeeinflussenden Faktoren wie z.B. dem Hautzustand penetriert Salicylsäure rasch in die Haut.
Distribution
Keine spezifischen Daten für Actikerall vorhanden.
Metabolismus
Fluorouracil
Fluorouracil wird in der Leber rasch durch die Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD) metabolisiert. Für dieses Enzym ist ein genetischer Polymorphismus bekannt.
Salicylsäure
Die Metabolisierung von Salicylsäure erfolgt in der Leber durch Konjugation mit Glycin zu Salicylursäure, mit Glucuronsäure an der phenolischen OH-Gruppe zu Etherglucuronid und an der COOH-Gruppe zu Esterglucuronid bzw. durch Hydroxylierung zu Gentisinsäure bzw. Dihydroxybenzoesäure.
Elimination
Fluorouracil
Keine spezifischen Daten für Actikerall vorhanden
Salicylsäure
Die Halbwertszeit von systemisch resorbierter Salicylsäure liegt im normalen Dosisbereich zwischen 2 und 3 Stunden und kann bei hoher Dosierung infolge begrenzter Konjugations-Kapazität der Leber auf 15 bis 30 Stunden ansteigen. Die Elimination erfolgt hauptsächlich über den Urin.