Pharmakokinetik

Nach intravenöser Injektion ist das pharmakokinetische Profil von Fludeoxyglucose (18F) im Gefässkompartiment bi-exponentiell mit einer Verteilungszeit von 1 Minute und einer Eliminationszeit von ca. 12 Minuten.
Die zelluläre Aufnahme von Fludeoxyglucose (18F) erfolgt durch gewebespezifische Transportsysteme, die teilweise insulinabhängig sind und daher durch Nahrungsaufnahme, Ernährungszustand sowie bestehenden Diabetes mellitus beeinflusst werden. Bei Diabetespatienten ist die Aufnahme von Fludeoxyglucose (18F) in die Zellen aufgrund der Veränderungen in Gewebsverteilung und Glukosestoffwechsel gestört bzw. vermindert.
Fludeoxyglucose (18F) wird ähnlich wie Glukose über die Zellmembran transportiert, durchläuft aber nur den ersten Schritt der Glykolyse, die zur Bildung von [18F]-Fludeoxyglukose-6-Phosphat führt, das in den Tumorzellen eingeschlossen bleibt und nicht weiter metabolisiert wird. Da die nachfolgende Dephosphorylierung durch intrazelluläre Phosphatasen sehr langsam abläuft, verbleibt das [18F]-Fludeoxyglukose-6-Phosphat über mehrere Stunden im Gewebe (Trapping-Mechanismus).
Bei Gesunden verteilt sich Fludeoxyglucose (18F)weitläufig im gesamten Körper, insbesondere im Gehirn und im Herz, sowie in geringerem Masse in den Lungen und der Leber.
Die Elimination von Fludeoxyglucose (18F) erfolgt überwiegend renal, wobei in den zwei Stunden nach der Injektion 20% der Aktivität mit dem Urin ausgeschieden wird.
Die Bindung an das Nierenparenchym ist schwach, aber aufgrund der renalen Ausscheidung von Fludeoxyglucose (18F) weisen die gesamten Harnwege, insbesondere die Blase, eine erhöhte Aktivität auf.
Fludeoxyglucose (18F) passiert die Blut-Hirn-Schranke. Rund 7% der injizierten Dosis werden 80-100 Minuten nach der Injektion im Gehirn akkumuliert. Epilepsieherde zeichnen sich in den anfallsfreien Phasen durch einen verminderten Glukosestoffwechsel aus.
Rund 3% der injizierten Dosis werden innerhalb von 40 Minuten nach der Injektion vom Myokard aufgenommen. Die Verteilung von Fludeoxyglucose (18F) im gesunden Herzen ist vorwiegend homogen, jedoch werden regionale Unterschiede von bis zu 15% für die Kammerscheidewand beschrieben. Während und nach einer reversiblen Myokardischämie steigt die Glukoseaufnahme in den Herzmuskelzellen.
0,3% und 0,9–2,4% der injizierten Aktivitätsmenge werden in Pankreas und Lunge akkumuliert.
In geringerem Masse wird Fludeoxyglucose (18F) ausserdem an den Augenmuskel, den Pharynx und den Darm gebunden. Bei vorausgehender körperlicher Anstrengung und bei Muskelanspannungen während der Untersuchung kann es zur Bindung an Muskeln kommen.