Zusammensetzung

Wirkstoff: Minoxidilum.
Hilfsstoffe: Ethanolum, alcohol cetylicus, alcohol stearylicus, Antiox.: Butylhydroxytoluolum (E 321), excipiens ad emulsionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Schaum zur Anwendung auf der Kopfhaut.
1 g Schaum enthält 50 mg Minoxidilum (5% w/w).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur topischen Behandlung der Alopecia androgenetica bei Männern. Regaine Schaum reduziert den übermässigen Haarausfall und fördert das Wachstum neuer Haare.

Dosierung/Anwendung

Regaine Schaum ist nur für den äusseren Gebrauch auf der gesunden Kopfhaut bestimmt. Das Haar und die Kopfhaut sollten vor der topischen Anwendung des Schaums vollkommen trocken sein. Regaine Schaum soll nur auf der Kopfhaut angewendet und nicht auf andere Körperregionen aufgetragen werden.
Dosierungsempfehlung
Erwachsene ab 18 Jahre
Männer
Eine Dosis von 1 g Regaine Schaum wird zweimal täglich (morgens und abends) auf die betroffenen Stellen aufgetragen, ausgehend von der Mitte der betroffenen Stelle, und evtl. mit den Fingerspitzen verteilt. Anschliessend die Hände gründlich waschen, um eine Verschleppung, die zu Hypertrichose an unerwünschten Orten führen kann, zu vermeiden. Diese Dosis soll ungeachtet der Grösse der betroffenen Stelle appliziert werden. Die Gesamtdosis soll 2 g pro Tag (entsprechend 100 mg Minoxidilum) nicht überschreiten
Frauen
Frauen dürfen Regaine Schaum nicht anwenden.
Therapiedauer
Bis zum Nachwachsen neuer Haare muss Regaine Schaum mindestens 2-4 Monate zweimal täglich angewendet werden. Sollte sich nach 16 Wochen keine Wirkung zeigen, ist die Behandlung zu beenden.
Eine häufigere Anwendung oder die Verwendung grösserer Mengen bringt keine verbesserten Ergebnisse. Um das neue Haarwachstum zu fördern und zu erhalten, ist eine regelmässige Anwendung (zweimal täglich) erforderlich. Anderenfalls wird der Haarausfall wieder einsetzen.
Minoxidil bewirkt, dass sich Haare vermehrt von der Ruhephase (Telogenphase) in die Wachstumsphase (Anagenphase) verlagern. Deshalb kann es vorübergehend zu vermehrtem Haarausfall kommen, da die alten Haare von neuen nachwachsenden Haaren verdrängt werden («Shedding»). Dieser temporär verstärkte Haarausfall tritt in der Regel 2-6 Wochen nach Therapiebeginn auf und klingt nach ein paar Wochen ab (erstes Zeichen der Minoxidil-Wirkung). Falls der vermehrte Haarausfall anhält, soll die Behandlung mit Regaine beendet und ein Arzt bzw. eine Ärztin aufgesucht werden.
Korrekte Art der Anwendung
Den Behälter mit dem Sprühkopf senkrecht nach unten halten und Schaum durch Drücken der Spraydüse auf die Handfläche geben.
Für die Dosis von 1 g Regaine Schaum wird das Volumen einer halben Verschlusskappe benötigt.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Es gibt keine speziellen Dosierungsempfehlungen für die Anwendung bei älteren Patienten oder bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz.

Kontraindikationen

Regaine Schaum ist kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Minoxidil oder den enthaltenen Hilfsstoffen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regaine Schaum sollte weder von Frauen noch von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren verwendet werden.
Regaine Schaum sollte angewendet werden, wenn die Kopfhaut normal und gesund, d.h. nicht gerötet, entzündet, infiziert, gereizt oder schmerzhaft ist, da dies die perkutane Absorption beeinflussen kann. Zwar haben ausführliche klinische Studien mit Regaine Schaum keine Anzeichen für eine klinisch relevante Resorption von Minoxidil mit systemischen Wirkungen ergeben. Dennoch besteht die Möglichkeit, dass durch eine gesteigerte Resorption von Minoxidil über die Kopfhaut (infolge Missbrauchs, geschädigter Hornschicht der Kopfhaut: verursacht durch Entzündungen oder Krankheitsprozesse in der Haut, z.B. Abschürfungen der Kopfhaut, Psoriasis der Kopfhaut, oder individueller Faktoren), systemische Wirkungen auftreten (siehe auch «Pharmakokinetik» und «Überdosierung»).
Minoxidil ist nicht indiziert, wenn der Haarausfall nicht erblich bedingt ist, bei plötzlichem und/oder kreisrundem Haarausfall, oder wenn der Grund für den Haarausfall unbekannt ist.
Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen oder Arrhythmien in der Anamnese sollten vor der Anwendung von Regaine Schaum einen Arzt bzw. eine Ärztin konsultieren.
Bei Blutdruckabfall (siehe Rubrik «Unerwünschte Wirkungen»), Auftreten von Brustschmerzen, schnellem Herzschlag, Schwäche, Schwindel, plötzlicher Gewichtszunahme, geschwollenen Händen oder Füssen, bleibender Rötung oder Irritation der Kopfhaut oder anderen unerwarteten neuen Symptomen ist das Arzneimittel abzusetzen und ein Arzt bzw. eine Ärztin zu konsultieren.
Eine versehentliche Einnahme des Schaums kann zu schwerwiegenden unerwünschten Reaktionen des Herzens führen. Daher muss das Produkt für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden.
Regaine Schaum sollte nicht gleichzeitig mit anderen auf der Kopfhaut angewendeten Topika benutzt werden.
Regaine Schaum enthält Alkohol (Ethanol) und verursacht Brennen und Reizung in den Augen. Bei versehentlichem Kontakt mit empfindlichen Stellen (Auge, Hautschürfungen und Schleimhäute) sollten diese mit reichlich Wasser gespült werden.
Regaine Schaum enthält zudem Butylhydroxytoluol, das lokale Hautreaktionen (z.B. Kontaktdermatitis) oder Irritationen der Augen und Schleimhäute auslösen kann sowie Cetyl- und Stearylalkohol, welche lokale Hautreaktionen (z.B. Kontaktdermatitis) verursachen können.

Interaktionen

Derzeit liegen keine Hinweise zu Wechselwirkungen von Regaine 5% mit anderen Arzneimitteln vor. Obwohl klinisch nicht nachgewiesen, besteht theoretisch die Möglichkeit, dass resorbiertes Minoxidil bei der gleichzeitigen Einnahme von Antihypertonika oder Arzneimitteln zur Behandlung von erektiler Dysfunktion Wechselwirkungen aufweisen kann. So könnte die orthostatische Hypotonie bei Patienten, die gleichzeitig periphere Vasodilatatoren einnehmen, verstärkt sein.
Wegen einer Unterdrückung der Reflextachykardie ist dieses Risiko auch bei der gleichzeitigen Einnahme von Betablockern nicht auszuschliessen. Regaine Schaum soll nicht zusammen mit anderen Dermatika (äusserlich anzuwendenden Kortikosteroiden, Tretinoin, Retinoiden, Anthralin, usw.) oder mit Mitteln, die die Hautresorption verstärken, angewendet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Regaine Schaum ist für die Verwendung bei Frauen nicht angezeigt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es gibt keine Hinweise für eine klinisch relevante Resorption von Minoxidil mit systemischen Wirkungen nach topischer Applikation von Regaine Schaum. Auswirkungen von Regaine Schaum auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen sind bei korrekter Anwendung nicht bekannt und auch nicht zu erwarten.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeit der unerwünschten Reaktionen wurde gemäss der folgenden Konvention definiert:
Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000, ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000), Einzelfälle.
Daten aus einer placebokontrollierten klinischen Studie mit Minoxidil 5% Schaum mit insgesamt 590 behandelten Männern wurden bezüglich unerwünschten Wirkungen, mit einer Inzidenzrate von mehr als 1% und höher als Placebo, ausgewertet sowie unerwünschter Wirkungen, die nach der Markteinführung aufgetreten sind.
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: Angioödem (das Auftreten von Angioödemen kann von den folgenden Nebenwirkungen begleitet werden: Lippenödem, Schwellung der Lippe, Ödem am Mund, oropharyngeale Schwellung, Rachenödem, geschwollene Zunge und Zungenödem), Überempfindlichkeit: (das Auftreten dieser Reaktionen kann von den folgenden Beschwerden begleitet sein: Gesichtsödem, generalisiertes Erythem, generalisierter Pruritus, geschwollenes Gesicht und Beengtheit in der Kehle), Allergische Kontaktdermatitis.
Störungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen.
Sehr selten: Schwindel.
Augenleiden
Sehr selten: Augenirritationen.
Funktionsstörungen des Herzens
Sehr selten: Tachykardie, Palpitationen.
Funktionsstörungen der Gefässe
Häufig: Hypertonie.
Gelegentlich: Hypotonie.
Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
Gelegentlich: Dyspnoe.
Gastrointestinale Störungen
Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen.
Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Pruritus (einschliesslich juckender Ausschlag, Juckreiz an Applikationsstelle, allgemeiner Juckreiz und Juckreiz am Auge), Hautausschlag (einschliesslich an Applikationsstelle, pustulöser, papulärer, generalisierter und fleckförmiger Ausschlag).
Gelegentlich: Hypertrichose (unerwünschter Haarwuchs ausserhalb der Kopfhaut inkl. Haarwuchs im Gesicht bei Frauen), vorübergehender Haarausfall (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), Veränderungen in Haarstruktur und Haarfarbe (dies ist insbesondere bei grauem Haar, beim Schwimmen in chemisch aufbereitetem Wasser (Schwimmbecken), oder falls der Regaine Schaum sich verfärbt hat möglich), Hautschuppung (einschliesslich an Applikationsstelle), Akne, Dermatitis (einschliesslich Kontaktdermatitis, Dermatitis an Applikationsstelle, allergische, atopische und seborrhoische Dermatitis) und trockene Haut (einschliesslich an Applikationsstelle).
Sehr selten: Reaktionen an der Applikationsstelle (Diese können manchmal in der Nähe liegende Körperteile wie die Ohren und das Gesicht betreffen und bestehen typischerweise aus Irritationen, Schmerzen, Ödemen und Erythema (einschliesslich Erythem und erythematöser Ausschlag), können aber mit Exfoliation, Blasenbildung, Blutungen und Geschwürbildung gelegentlich schwerwiegend ausfallen).
Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
Gelegentlich: peripheres Ödem.
Sehr selten: Brustschmerzen.
Ausführliche Beschreibung der weiteren Reaktionen siehe «Funktionsstörungen der Haut- und des Unterhautzellgewebes».
Untersuchungen
Häufig: Gewichtszunahme.

Überdosierung

Erhöhte systemische Absorption von Minoxidil kann möglicherweise auftreten, wenn Regaine Schaum in höheren Dosen als empfohlen auf eine grössere Körperoberfläche oder auf andere Stellen als auf die Kopfhaut aufgetragen wird.
Auf Grund der Minoxidil-Konzentration in Regaine Schaum kann eine versehentliche Einnahme systemische Wirkungen auslösen, die mit der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels zusammenhängen (2 g Regaine Schaum enthalten 100 mg Minoxidil; dies entspricht der empfohlenen Maximaldosis für Erwachsene für die orale Anwendung von Minoxidil zur Behandlung der Hypertonie). Anzeichen und Symptome einer Minoxidil-Überdosierung dürften sich höchstwahrscheinlich hauptsächlich als kardiovaskuläre Wirkungen mit begleitender Flüssigkeitsretention, erniedrigtem Blutdruck, Tachykardie und Lethargie äussern.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: D11AX01
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Der genaue Wirkungsmechanismus von Minoxidil zur topischen Behandlung von Haarausfall ist nicht vollständig geklärt, aber Minoxidil kann den Prozess des Haarausfalls bei androgenetischer Alopezie durch folgende Wirkungen rückgängig machen:
·Vergrösserung des Durchmessers des Haarschafts
·Stimulation des anagenen Wachstums
·Verlängerung der Wachstumsphase
·Stimulation des Übergangs von der Ruhe- in die Wachstumsphase
Als peripherer Vasodilatator verbessert Minoxidil die Mikrozirkulation der Haarfollikel. Minoxidil stimuliert den Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF). VEGF ist sehr wahrscheinlich verantwortlich für die erhöhte kapilläre Durchlässigkeit, welche bezeichnend ist für die hohe metabolische Aktivität, die während der Wachstumsphase beobachtet wird.
Klinische Wirksamkeit
Die Wirksamkeit von Minoxidil 5% Schaum wurde in einer 16-wöchigen Phase-3-Studie untersucht. In dieser Studie wurde Minoxidil 5% Schaum verglichen mit der Schaumgrundlage ohne den Wirkstoff Minoxidil.
Die nachfolgende Tabelle zeigt die durchschnittliche Änderung der Anzahl Nicht-Vellus Haare in einem 1cm2 grossen Referenzbereich verglichen mit dem Ausgangswert.

Der Wirkungseintritt und der Grad der Verdichtung des Kopfhaares sind individuell unterschiedlich.
Fortgeschrittene androgenetische Alopezien und seit mehr als zehn Jahren bestehende Alopezien sprechen selten bzw. nicht auf Regaine an.

Pharmakokinetik

Regaine Schaum ist thermolabil, schmilzt bei Hauttemperatur und verdunstet schnell.
Absorption
Bei der topischen Applikation von Regaine wird Minoxidil von der gesunden, intakten Kopfhaut nur schwach resorbiert. Durchschnittlich 1,7% (zwischen 0,3 bis 4,5%) der aufgetragenen Wirkstoffmenge erreichen schliesslich den Systemkreislauf. Im Vergleich dazu wird bei der oralen Verabreichung von Minoxidil-Tabletten praktisch die gesamte Menge (90-100%) vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei einer Studie mit Männern lag die Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Minoxidil im Serum für die 2% Lösung bei durchschnittlich 7,54 ng·hr/mL (im Vergleich zu einer durchschnittlichen AUC von 35,1 ng·hr/mL für die orale Formulierung von 2,5 mg). Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration (Cmax) für die topische Lösung lag bei 1,25 ng/mL, verglichen mit 18,5 ng/mL nach Einnahme der oralen Dosis von 2,5 mg.
Die systemische Absorption von Minoxidil 5% Schaum wurde in einer Pharmakokinetik-Studie bei Testpersonen mit androgenetischer Alopezie im Vergleich zu Minoxidil 5% Lösung ermittelt. Es wurde gezeigt, dass bei männlichen Testpersonen die systemische Absorption von 2x täglich appliziertem Minoxidil 5% Schaum etwa die Hälfte der Menge betrug, die nach Applikation von Minoxidil 5% Lösung absorbiert wurde.
Die hämodynamischen Effekte von Minoxidil werden erst evident, wenn die durchschnittliche Konzentration von Minodixil im Serum einen Wert von 21,7 ng/mL erreicht.
Die Konzentration von Minoxidil im Serum nach topischer Anwendung von Regaine ist von der individuellen perkutanen Absorptionsrate abhängig. Die Plasmaspiegel waren nach Anwendung von Regaine 5% etwa zweimal höher als nach Regaine 2%. Die Einflüsse von gleichzeitig bestehenden Hautkrankheiten auf die Resorption sind nicht bekannt (siehe auch Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Distribution
Obwohl in der Vergangenheit berichtet wurde, dass Minoxidil nicht an Plasmaproteine gebunden wird, wurde mit einer In-Vitro-Ultrafiltrationsmethode eine reversible Proteinbindung an menschliche Plasmaproteine zwischen 37 und 39% gezeigt.
Da nur 1–2% des topisch applizierten Minoxidils absorbiert wird, ist der Grad der Plasmaproteinbindung, die nach der topischen Applikation In-Vivo auftritt, klinisch nicht signifikant.
Das Distributionsvolumen nach der intravenösen Verabreichung von 4,6 mg und 18,4 mg Minoxidil beträgt jeweils 73,1 L und 69,2 L. Minoxidil passiert die Blut-Gehirn-Schranke nicht.
Metabolismus
Ca. 60% des nach topischer Applikation absorbierten Minoxidils werden hauptsächlich in der Leber zu Minoxidilglucuronid metabolisiert.
Elimination
Die Halbwertszeit von topischem Minoxidil lag durchschnittlich bei 22 Stunden, verglichen mit 1,49 Stunden bei oraler Formulierung. 97% des Minoxidils und seiner Metaboliten werden über den Urin und 3% über den Fäzes ausgeschieden.
Ausscheidungen von Minoxidil und Minoxidil-Glucuronid über die Nieren (renal Clearance), die mithilfe von mündlichen Daten berechnet wurden, lagen durchschnittlich bei jeweils 261 mL/min und 290 mL/min.
Die renale Clearance korreliert mit der glomerulären Filtrationsrate. Nach dem Absetzen von Regaine werden ca. 95% des systemisch resorbierten Minoxidils innerhalb von 4 Tagen mit dem Urin ausgeschieden.

Präklinische Daten

Präklinische Daten basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Dosierung, Genotoxizität oder zur Kanzerogenität zeigten keine spezielle Gefährdung für den Menschen.
Mutagenität
In In-Vitro- und In-Vivo-Studien wies Minoxidil keine Anzeichen eines mutagenischen/genotoxischen Potentials auf.
Kanzerogenität
Bei Mäusen und Ratten wurde eine hohe Inzidenz von hormoninduzierten Tumoren beobachtet. Diese Tumore resultieren aus einem hormonellen Effekt (Hyperprolaktämie), der nur bei den Nagetieren bei einer sehr hohen Dosis beobachtet wird, Die Applikation von topischem Minoxidil wies bisher keinerlei Auswirkungen auf den Hormonstatus bei Frauen auf. Daher stellen die hormoninduzierte Tumore kein kanzerogenes Risiko für den Menschen dar.
Teratogenität
Studien zur Reproduktionstoxizität bei Ratten und Kaninchen haben bei sehr hohen Dosen (entsprechend der >500-fachen der erwartenden menschlichen Exposition) Hinweise auf eine maternale Toxizität (Dosen ≥80 mg/kg/Tag) und ein Risiko für den Fötus ergeben. Es besteht ein geringes Risiko für den menschlichen Fötus.
Fertilität
In Studien zu Fertilität bei Ratten wurde die Verabreichung von oralen Minoxidil-Dosen von 3-80 mg/kg/Tag (>100-fachen der erwartenden menschlichen Exposition mit Regaine 5%) mit verminderten Konzeptions- und Implantationsraten sowie mit einer verminderten Anzahl lebender Nachkommen in Verbindung gebracht.
Lokale Toleranz
Minoxidil wirkt weder phototoxisch noch photoallergen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Lagerungshinweise
In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15-25 °C) und für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Hinweise zur Handhabung
Vorsicht, der unter Druck stehende Behälter ist hochentzündlich. Der Behälter muss vor Sonnenlicht geschützt und keinen Temperaturen über 50 °C ausgesetzt werden. Der Behälter darf nicht durchstochen oder verbrannt werden, auch nach Gebrauch nicht. Das Sprühen gegen offene Flammen oder jegliches glühendes Material muss vermieden werden. Der Behälter muss von Zündquellen ferngehalten werden. Bei der Anwendung des Schaums soll nicht geraucht werden. Nicht in der Nähe von beziehungsweise auf polierten oder gestrichenen Oberflächen benützen.

Zulassungsnummer

62446 (Swissmedic).

Packungen

Regaine 5% Schaum 60 g (C)
Regaine 5% Schaum 3× 60 g (C)

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Stand der Information

Juli 2015.