Pharmakokinetik

Regaine Schaum ist thermolabil, schmilzt bei Hauttemperatur und verdunstet schnell.
Absorption
Bei der topischen Applikation von Regaine wird Minoxidil von der gesunden, intakten Kopfhaut nur schwach resorbiert. Durchschnittlich 1,7% (zwischen 0,3 bis 4,5%) der aufgetragenen Wirkstoffmenge erreichen schliesslich den Systemkreislauf. Im Vergleich dazu wird bei der oralen Verabreichung von Minoxidil-Tabletten praktisch die gesamte Menge (90-100%) vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei einer Studie mit Männern lag die Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Minoxidil im Serum für die 2% Lösung bei durchschnittlich 7,54 ng·hr/mL (im Vergleich zu einer durchschnittlichen AUC von 35,1 ng·hr/mL für die orale Formulierung von 2,5 mg). Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration (Cmax) für die topische Lösung lag bei 1,25 ng/mL, verglichen mit 18,5 ng/mL nach Einnahme der oralen Dosis von 2,5 mg.
Die systemische Absorption von Minoxidil 5% Schaum wurde in einer Pharmakokinetik-Studie bei Testpersonen mit androgenetischer Alopezie im Vergleich zu Minoxidil 5% Lösung ermittelt. Es wurde gezeigt, dass bei männlichen Testpersonen die systemische Absorption von 2x täglich appliziertem Minoxidil 5% Schaum etwa die Hälfte der Menge betrug, die nach Applikation von Minoxidil 5% Lösung absorbiert wurde.
Die hämodynamischen Effekte von Minoxidil werden erst evident, wenn die durchschnittliche Konzentration von Minodixil im Serum einen Wert von 21,7 ng/mL erreicht.
Die Konzentration von Minoxidil im Serum nach topischer Anwendung von Regaine ist von der individuellen perkutanen Absorptionsrate abhängig. Die Plasmaspiegel waren nach Anwendung von Regaine 5% etwa zweimal höher als nach Regaine 2%. Die Einflüsse von gleichzeitig bestehenden Hautkrankheiten auf die Resorption sind nicht bekannt (siehe auch Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Distribution
Obwohl in der Vergangenheit berichtet wurde, dass Minoxidil nicht an Plasmaproteine gebunden wird, wurde mit einer In-Vitro-Ultrafiltrationsmethode eine reversible Proteinbindung an menschliche Plasmaproteine zwischen 37 und 39% gezeigt.
Da nur 1–2% des topisch applizierten Minoxidils absorbiert wird, ist der Grad der Plasmaproteinbindung, die nach der topischen Applikation In-Vivo auftritt, klinisch nicht signifikant.
Das Distributionsvolumen nach der intravenösen Verabreichung von 4,6 mg und 18,4 mg Minoxidil beträgt jeweils 73,1 L und 69,2 L. Minoxidil passiert die Blut-Gehirn-Schranke nicht.
Metabolismus
Ca. 60% des nach topischer Applikation absorbierten Minoxidils werden hauptsächlich in der Leber zu Minoxidilglucuronid metabolisiert.
Elimination
Die Halbwertszeit von topischem Minoxidil lag durchschnittlich bei 22 Stunden, verglichen mit 1,49 Stunden bei oraler Formulierung. 97% des Minoxidils und seiner Metaboliten werden über den Urin und 3% über den Fäzes ausgeschieden.
Ausscheidungen von Minoxidil und Minoxidil-Glucuronid über die Nieren (renal Clearance), die mithilfe von mündlichen Daten berechnet wurden, lagen durchschnittlich bei jeweils 261 mL/min und 290 mL/min.
Die renale Clearance korreliert mit der glomerulären Filtrationsrate. Nach dem Absetzen von Regaine werden ca. 95% des systemisch resorbierten Minoxidils innerhalb von 4 Tagen mit dem Urin ausgeschieden.