Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01BC11
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Bromfenac ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum (NSAID), dessen entzündungshemmende Wirkung auf seine Fähigkeit zurückgeführt wird, die Prostaglandinsynthese durch Hemmung primär der Cyclooxygenase 2 (COX-2) zu blockieren. Cyclooxygenase 1 (COX-1) wird nur in geringem Ausmass gehemmt.
In vitro hemmte Bromfenac die Synthese der Prostaglandine in Iris und Ziliarkörper des Kaninchens. Die IC50-Werte waren bei Bromfenac niedriger (1,1 μM) als bei Indometacin (4,2 μM) und Pranoprofen (11,9 μM).
In einem experimentellen Uveitismodell am Kaninchen hemmte Bromfenac in Konzentrationen von 0,02%, 0,05%, 0,1% und 0,2% fast alle Zeichen der Augenentzündung.
Klinische Wirksamkeit
Zur Beurteilung der klinischen Sicherheit und Wirksamkeit von zweimal täglich verabreichtem Yellox bei der Behandlung der postoperativen Entzündung von Patienten nach Kataraktoperation wurden zwei multizentrische, randomisierte, doppelblinde Phase-II-Studien in Japan und zwei multizentrische, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-III-Studien in den USA durchgeführt. In diesen Studien wurde die Behandlung mit der Studiensubstanz etwa 24 Stunden nach der Kataraktoperation begonnen und für bis zu 14 Tage fortgesetzt. Die therapeutische Wirkung wurde bis zu 29 Tage beurteilt.
Am Tag 15 der Studie war die Augenentzündung bei einem signifikant grösseren Anteil der Patienten in der Yellox-Gruppe als in der Placebo-Gruppe (64,0% vs. 43,3%; p<0,0001) vollständig zurückgegangen. In den ersten 2 Wochen nach der Operation wurden unter Yellox signifikant weniger Vorderkammerzellen und Flare (85,1% der Patienten mit einem Flare-Score ≤1) beobachtet als unter Placebo (52%). Der Unterschied in der Rate des Rückgangs der Entzündung zeigte sich ab dem 3. Tag.
In einer in Japan durchgeführten Studie wurde nachgewiesen, dass Yellox ebenso wirksam ist wie eine ophthalmische Lösung mit Pranoprofen.