Pharmakokinetik

Absorption
Bromfenac durchdringt die Hornhaut von Kataraktpatienten effizient: Eine Einzeldosis führte 150-180 Minuten nach der Gabe zu einer mittleren Spitzenkonzentration im Kammerwasser von 79±68 ng/ml. Die Konzentration blieb für 12 Stunden im Kammerwasser erhalten und bis zu 24 Stunden nach der Gabe waren in den wesentlichen Augengeweben einschliesslich der Retina noch Werte messbar. Nach zweimal täglicher Gabe von Bromfenac Augentropfen waren im Plasma keine Konzentrationen quantifizierbar.
Distribution
Bromfenac wird stark an Plasmaproteine gebunden. In vitro waren 99,8% an Proteine im Humanplasma gebunden.
Eine biologisch relevante Melaninbindung wurde in vitro nicht beobachtet.
Studien an Kaninchen mit radioaktiv markiertem Bromfenac haben gezeigt, dass die höchsten Konzentrationen nach topischer Verabreichung in der Hornhaut beobachtet werden, gefolgt von Bindehaut und Kammerwasser. In Linse und Glaskörper wurden nur geringe Konzentrationen festgestellt.
Metabolismus
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Bromfenac hauptsächlich durch das Enzym CYP2C9 metabolisiert wird, das weder in Iris und Ziliarkörper noch in Retina und Chorioidea vorhanden ist und dessen Konzentration in der Hornhaut nur 1% im Vergleich zur entsprechenden hepatischen Konzentration beträgt.
Bei oral behandelten Menschen ist die unveränderte Muttersubstanz die Hauptkomponente im Plasma. Es wurden mehrere konjugierte und nicht konjugierte Metaboliten identifiziert, von denen das zyklische Amid der Hauptmetabolit im Urin ist.
Elimination
Nach Anwendung am Auge beträgt die Halbwertszeit von Bromfenac im Kammerwasser 1,4 Stunden, was auf eine rasche Elimination hinweist.
Nach oraler Gabe von 14CBromfenac an gesunde Probanden wurde festgestellt, dass die Ausscheidung der radioaktiven Substanz hauptsächlich, d.h. zu etwa 82% über den Urin erfolgte und die fäkale Ausscheidung etwa 13% der Dosis ausmachte.