Pharmakokinetik

Absorption
Estriol wird nach Anwendung von Blissel-Vaginalgel leicht über die Vaginal-Mucosa absorbiert; nach 2 h (Bereich 0.5-4 h) wurden maximale Plasmakonzentrationen von Estriol von 106±63 pg/ml erreicht. Wurde der Höchstwert erreicht, sinken die Plasmakonzentrationen von Estriol monoexponentiell mit einer durchschnittlichen Halbwertszeit von 1.65 ± 0.82 h.
Nach 21 Tagen wiederholter Blissel-Behandlung verringert sich die Absorption signifikant und die systemische Estriolexposition ist praktisch zu vernachlässigen. Die Estriolwerte lagen bei allen Studienteilnehmern 24 h nach Verabreichung der Dosis unterhalb der Quantifizierungsgrenze.
Distribution
Beinahe das gesamte Estriol (90%) wird im Plasma an Albumin gebunden und nur ein geringer Teil wird an Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG) gebunden. Nur etwa 14% Estriol zirkuliert in freier Form im Blut.
Metabolismus
Der Metabolismus von Estriol besteht überwiegend in einer Konjugation zu Glukuroniden und Sulfaten.
Elimination
Estriol wird grösstenteils in konjugierter Form über den Harn ausgeschieden. Nur ein geringer Anteil (≤2%) wird über den Stuhl ausgeschieden, hauptsächlich als unkonjugiertes Estriol. Estriol durchläuft einen enterohepatischen Kreislauf.