Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02AA05
Wirkungsmechanismus
Oxycodon ist ein reiner Opioidagonist der μ-, κ- und δ-Opioidtrezeptoren in Gehirn, Rückenmark und peripheren Organen (z.B. Darm), ohne antagonistischen Effekt.
Pharmakodynamik
Die therapeutische Wirkung von Oxycodon ist hauptsächlich analgetisch, anxiolytisch, antitussiv und sedierend durch die Bindung an die endogenen Opioid-Rezeptoren im ZNS.
In seiner Wirkungsweise ähnelt Oxycodon dem Morphin, unterscheidet sich aber in seiner Pharmakokinetik und seinem Metabolismus.
Präklinische Studien zeigen unterschiedliche Effekte natürlicher Opioide auf Komponenten des Immunsystems. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht bekannt. Es ist nicht bekannt, ob Oxycodon, ein semisynthetisches Opioid, ähnliche Wirkungen auf das Immunsystem aufweist wie natürliche Opioide.
Klinische Wirksamkeit
Eine randomisierte, kontrollierte klinische Studie verglich die intravenöse Wirksamkeit und Verträglichkeit von Oxycodon mit der von Morphin bei 133 erwachsenen Patienten (Oxycodon: 64, Morphin: 69) mit akuten postoperativen Schmerzen. Die Schmerzmittelgabe wurde hierbei vom Patienten selbst kontrolliert (patient controlled analgesia; PCA) und erfolgte als Bolusinjektion von 1 Milligramm jeweils im zeitlichen Abstand von mindestens fünf Minuten. Die Schmerzintensität, die durch Bewegung oder tiefe Atmung verursacht wurde (primärer Wirksamkeitsparameter), war 24 Stunden nach Operation vergleichbar zwischen den Interventionen. Die Selbstbewertung mittels einer 10 Punkte-Skala (0=kein Schmerz, 10=maximaler Schmerz) betrug zu diesem Zeitpunkt 4,6 ± 2,6 für Oxycodon und 4,1 ± 2,0 für Morphin. Die statistische Analyse ergab einen Unterschied in der Schmerzintensität von 0,55 (95% KI: 0,37, 1,48). Die 95%-Konfidenzintervalle lagen innerhalb der vorab festgelegten Nicht-Unterlegenheitsgrenzen (-1,5, 1,5). Allerdings müssen die Ergebnisse als explorativ eingestuft werden, weil die Schrankenwerte für Nicht-Unterlegenheit von Oxycodon gegenüber Morphin nach heutigen Standards sehr weit definiert waren. Die kumulative mediane Dosis unterschied sich nicht statistisch signifikant zwischen Oxycodon (69,0 mg, Spannweite: 12-336 mg) und Morphin (54,0 mg, Spannweite: 7-212 mg). Die häufigsten aufgetretenen unerwünschten Ereignisse (Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Pruritus) waren bekannte unerwünschte Wirkungen von Opioidanalgetika. Bei der Inzidenz zeigte sich kein statistisch signifikanter Unterschied zwischen Oxycodon und Morphin.