Pharmakokinetik

Absorption
Levonorgestrel wird aus der Postinor-Tablette schnell resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Levonorgestrel beträgt annähernd 100%. Nach oraler Verabreichung von 1,5 mg Levonorgestrel wurde die maximale Konzentration im Serum von 18,5 ng/ml innerhalb von 2-3 Stunden erreicht.
Distribution
Etwa 65% des Levonorgestrels sind spezifisch an SHBG, ca. 35% an Serumalbumin gebunden. Nur knapp 1,5% der Gesamtkonzentration im Serum liegen als freies Steroid vor. Das Verteilungsvolumen beträgt 115 Liter.
Circa 0,1% der mütterlichen Dosis können über die Milch auf den gestillten Säugling übertragen werden.
Metabolismus
Die Biotransformation erfolgt über die für den Stoffwechsel von Steroiden bekannten Wege.
Levonorgestrel wird in der Leber hydroxyliert und reduziert und anschliessend mit Glucuronsäure und Sulfat konjugiert. An der Metabolisierung von Levonorgestrel ist CYP 3A4 beteiligt. Die Metaboliten haben nur schwache oder gar keine pharmakologische Aktivität.
Elimination
Levonorgestrel wird nicht unverändert, sondern in Form von Metaboliten eliminiert. Die Metaboliten werden über den Urin (50 bis 60%) und die Faeces (40 bis 50%) ausgeschieden. Nach oraler Verabreichung von 1,5 mg Levonorgestrel nehmen die Serumkonzentrationen biphasisch mit einer durchschnittlichen Eliminationshalbwertszeit von ungefähr 26 Stunden ab.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Daten zur Pharmakokinetik von Levonorgestrel bei Patientinnen mit Leberinsuffizienz liegen nicht vor.
Nierenfunktionsstörungen
Daten zur Pharmakokinetik von Levonorgestrel bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz liegen nicht vor.
Kinder und Jugendliche
Die Pharmakokinetik von Levonorgestrel wurde ausschliesslich bei erwachsenen Frauen untersucht.
BMI
Einzelne publizierte pharmakokinetische Studien fanden bei adipösen Anwenderinnen (BMI ≥30kg/m2) eine um ca. 50% verringerte Levonorgestrel-Gesamtkonzentration. Das freie Levonorgestrel war hingegen im Vergleich zu normalgewichtigen Probandinnen weniger stark reduziert. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist bisher nicht bekannt.