Pharmakokinetik

Absorption
Die systemische Absorptionsrate der Lokalanästhetika ist abhängig von der Gesamtdosis und der Konzentration des verabreichten Arzneimittels, der Verabreichungsart, der Vaskularität am Verabreichungsort und dem Vorhandensein oder Nicht-Vorhandensein von Epinephrin in der Injektion. Normalerweise vermindert Epinephrin die Absorptionsrate und die Plasmakonzentration der Lokalanästhetika. Es wird bei Bedarf dem Lokalanästhetikum zugefügt, um die Wirkungsdauer zu verlängern.
Der Wirkungseintritt von Chloroprocain ist schnell (gewöhnlich innerhalb 6-12 Minuten). Die Dauer der Anästhesie kann bis zu 60 Minuten betragen (abhängig von der verwendeten Dosis und der Verabreichungsart).
Die verschiedenen pharmakokinetischen Parameter von Lokalanästhetika können signifikant verändert werden durch die Zugabe von Epinephrin, Faktoren, die den pH-Wert im Urin beeinflussen, den renalen Blutfluss, den Verabreichungsweg, bei Patienten mit Leber- oder Nierenerkrankungen und durch das Alter der Patienten.
Distribution
Abhängig vom Verabreichungswert werden Lokalanästhetika in alle Körpergewebe verteilt. Hohe Konzentrationen wurden in stark durchbluteten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn gefunden.
Metabolismus
Chloroprocain HCl wird bereits am Injektionsort sehr rasch durch die im Plasma vorhandenen Esterasen metabolisiert. Das Resultat dieser Hydrolyse ist die Produktion der β-Diäthylaminoethanol- und 2-Chloro-4-Aminobenzoesäuren.
Elimination
Die Niere ist das Hauptausscheidungsorgan für Chloroprocain und seine Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit (in vitro) von Chloroprocain beträgt bei Erwachsenen 21 ± 2 Sekunden (Männer), 25 ± 1 Sekunde (Frauen) und bei Neugeborenen 43 ± 2 Sekunden. Bei Frauen wurden in vivo Halbwertszeiten von 3,1-1,6 Minuten gefunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Schwangerschaft
Chloroprocain passiert die Plazentaschranke durch Diffusion.