Pharmakokinetik

Absorption
Oral verabreichtes reines mikronisiertes Budesonid wird offenbar vollständig resorbiert. Nach der Einnahme des reinen Wirkstoffes wird ein grosser Teil im Ileum und im Colon ascendens resorbiert.
Die systemische Verfügbarkeit von Budesonid nach einer Einmalgabe von CortimentMMX bei gesunden Probanden wurde mit der von Entocort® verglichen. Die Ergebnisse waren vergleichbar und lagen bei etwa 10% aufgrund des First-Pass-Metabolismus in der Leber. Die maximale Plasmakonzentration von Budesonid beträgt 13 bis 14 Stunden nach der Gabe ca. 1,3 bis 1,8 ng/ml. Die gleichzeitige Einnahme von CortimentMMX zusammen mit Nahrung hatte keinen klinisch relevanten Effekt auf die Resorption. Auch nach wiederholter Gabe fand sich kein Hinweis auf eine potenzielle Akkumulation.
Distribution
Budesonid hat ein grosses Verteilungsvolumen (etwa 3 l/kg). Die Plasmaproteinbindung beträgt im Durchschnitt 85-90%.
Metabolismus
Budesonid wird in der Leber umfassend zu Metaboliten mit geringer Glukokortikoidwirkung umgewandelt. Die Glukokortikoidaktivität der Hauptmetaboliten 6β-Hydroxybudesonid und 16α-Hydroxyprednisolon beträgt weniger als 1% der Aktivität von Budesonid. Budesonid wird überwiegend über CYP3A, einer Untergruppe des Cytochrom-P-450-Enzyms, metabolisiert.
Elimination
Die Elimination von Budesonid wird durch die Resorption begrenzt. Budesonid hat eine hohe systemische Clearance (ca. 1,2 l/min).