Pharmakokinetik

Absorption
Fluorodopa (18F) ist ein Analogon einer aromatischen Aminosäure. Es reichert sich schnell in den Zielgeweben an, insbesondere im Striatum des menschlichen Gehirns, und wird in Dopamin, einem Neurotransmitter aus der Familie der Katecholamine umgewandelt.
Die Studien am Menschen haben gezeigt, dass die Aufnahme von Fluorodopa (18F) im Striatum und im Kleinhirn durch die Verabreichung von Carbidopa, einem Hemmer der Aminosäuren-Decarboxylase, um einen Faktor 2 erhöht werden konnte.
Distribution
Die Verabreichung von Fluorodopa (18F) in Studien bei gesunden Probanden zeigte eine gleichmässige Verteilung der Aktivität in allen Körpergeweben.
Metabolismus
Nicht anwendbar.
Halbwertszeit
Auf der Basis dieser Daten wurde ein biokinetisches Modell für Fluorodopa (18F) entwickelt. Gemäss diesem Modell wird 100 % der Aktivität von 18F homogen im Körper verteilt und über die Nieren ausgeschieden mit Halbwertszeiten von 1 Stunde (50 %) und 12 Stunden (50 %). Dieses Modell wird als altersunabhängig angesehen.
Elimination
Fluorodopa (18F) wird durch die Monoaminoxidase und Catechol-O-Methyltransferase abgebaut, um saure Metaboliten zu bilden, die in der Lage sind, die Blut-Gehirn-Schranke zu überwinden und ins Plasma zu gelangen.
Fluorodopa (18F) wird nach einer bi-exponentiellen Kinetik mit biologischen Halbwertszeiten von 12 Stunden (67-94 %) und physikalischen Halbwertszeiten von 1.7 bis 3.9 Stunden (6-33 %) eliminiert. Die Aktivität von 18F wird über die Nieren ausgeschieden, 50 % sind nach 0.7 Stunden, und 50 % nach 12 Stunden eliminiert.
Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion wurde die Pharmakokinetik nicht beschrieben. Bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz muss das Nutzen-Risiko-Verhältnis besonders sorgfältig abgewogen werden, weil bei diesen Patienten immer eine erhöhte Strahlenbelastung möglich ist.
Pädiatrische Population
Die Biodistribution bei Kindern gleicht gemäss den verfügbaren Daten derjenigen bei Erwachsenen. Die spezifischen Daten zur Pharmakokinetik von Fluorodopa (18F) bei Kindern sind nicht verfügbar.