PharmakokinetikErwachsene
Die Pharmakokinetik (PK) von AFSTYLA wurde bei 81 erwachsenen Probanden nach intravenöser Injektion einer Einzeldosis von 50 I.E./kg untersucht.
Die PK-Parameter stützen sich auf die durch den chromogenen Substrat-Test gemessene Plasmafaktor-VIII-Aktivität. Das 3 bis 6 Monate nach der initialen PK-Bewertung erhaltene PK-Profil war mit dem nach der ersten Dosis erhaltenen Profil vergleichbar.
Pharmakokinetische Parameter (Arithmetisches Mittel, CV %) nach einer Einzelinjektion von 50 I.E./kg AFSTYLA – Chromogener Substrat-Test:
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PK-Parameter
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rVIII-SingleChain
50 I.E./kg
(N = 81)
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IR (I.E./dl)/(I.E./kg)
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2,00 (20,8)
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Cmax (I.E./dl)
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106 (18,1)
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AUC0-inf (I.E.*h/dl)
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1960 (33,1)
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t½ (h)
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14,2 (26,0)
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MRT (h)
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20,4 (25,8)
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CL (ml/h/kg)
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2,90 (34,4)
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Vss (ml/kg)
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55,2 (20,8)
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IR = Inkrementelle Recovery, aufgenommen 30 Minuten nach Injektion; Cmax = maximale Konzentration; AUC0-inf = Fläche unter der Faktor-VIII-Aktivität-Zeit-Kurve, extrapoliert bis unendlich; t½ = Halbwertszeit; MRT = mittlere Verweildauer; CL = Körpergewicht-korrigierte Clearance; Vss = Körpergewicht-korrigiertes Verteilungsvolumen im Steady-State.
Kinder und Jugendliche
Die Pharmakokinetik (PK) von AFSTYLA wurde an 10 Jugendlichen (Alter 12 bis < 18 Jahre) und 39 Kindern (Alter 0 bis < 12 Jahre) nach intravenöser Injektion einer Einzeldosis von 50 I.E./kg untersucht.
Die PK-Parameter stützen sich auf die durch den chromogenen Substrat-Test gemessene Plasmafaktor-VIII-Aktivität.
Vergleich der pharmakokinetischen Parameter je nach Altersklasse (Arithmetisches Mittel, CV %) nach einer Einzelinjektion von 50 I.E./kg AFSTYLA – Chromogener Substrat-Test:
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PK-Parameter
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0 bis < 6 Jahre
(N = 20)
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6 bis < 12 Jahre
(N = 19)
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12 bis < 18 Jahre
(N = 10)
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IR (I.E./dl)/(I.E./kg)
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1,60 (21,1)
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1,66 (19,7)
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1,69 (24,8)
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Cmax (I.E./dl)
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80,2 (20,6)
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83,5 (19,5)
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89,7 (24,8)
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AUC0-inf (I.E.*h/dl)
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1080 (31,0)
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1170 (26,3)
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1540 (36,5)
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t½ (h)
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10,4 (28,7)
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10,2 (19,4)
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14,3 (33,3)
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MRT (h)
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12,4 (25,0)
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12,3 (16,8)
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20,0 (32,2)
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CL (ml/h/kg)
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5,07 (29,6)
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4,63 (29,5)
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3,80 (46,9)
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Vss (ml/kg)
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71,0 (11,8)
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67,1 (22,3)
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68,5 (29,9)
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IR = Inkrementelle Recovery, aufgenommen 30 Minuten nach Injektion bei Probanden im Alter von 12 bis < 18 Jahren und 60 Minuten nach Injektion bei Probanden im Alter von 1 bis < 12 Jahren; Cmax = maximale Konzentration; AUC0-inf = Fläche unter der Faktor-VIII-Aktivität-Zeit-Kurve extrapoliert bis unendlich; t½ = Halbwertszeit; MRT = mittlere Verweildauer; CL = Körpergewicht-korrigierte Clearance; Vss = Körpergewicht-korrigiertes Verteilungsvolumen im Steady-State
Absorption
Keine Angaben.
Distribution
Keine Angaben.
Metabolismus
Keine Angaben.
Elimination
Keine Angaben.
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