Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
V09IX07Bei den für die diagnostische Anwendung empfohlenen Konzentrationen sind für [18F]-Fluorocholin keine pharmakodynamischen Wirkungen zu erwarten.
Physikalische Eigenschaften
[18F]-Fluor hat eine physikalische Halbwertszeit von 110 Minuten. Zwölf Stunden nach der Injektion sind 98,93 % der Aktivität zerfallen und 24 Stunden nach der Injektion sind 99,99 % der Aktivität zerfallen.
[18F]-Fluor zerfällt unter Emission von Positronen mit einer Energie von 634 keV und anschliessender Emission von Annihilierungsphotonen mit einer Energie von 511 keV zu stabilem Sauerstoff.Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Natürliches Cholin ist eine Komponente von Phospholipiden, den essentiellen Bestandteilen der Zellmembran. Proliferierende Zellen des Prostatakarzinoms weisen eine erhöhte Membransyntheserate auf. Dadurch ist Cholin ein hervorragender biologischer Marker, um schnellwachsende Krebszellen nachzuweisen. Das radioaktiv markierte [18F]-Fluorocholin wird in ähnlicher Weise wie Cholin durch die Zellmembran transportiert und unterliegt im Anschluss dem gleichen Metabolismus. Das Enzym Cholin-Kinase transformiert [18F]-Fluorocholin in [18F]-Fluorocholin-Phosphat, welches nicht mehr aus der Zelle herausdiffundieren kann. Die angereicherte Radioaktivität im Tumorgewebe kann im tomographischen PET-Scan einen deutlichen Kontrast zum umgebenden gesunden Gewebe liefern.
.Klinische Wirksamkeit
In der Fachliteratur publizierte Meta-Analysen zur klinischen Wirksamkeit von [18F]-Fluorocholin unterstützen vor allem die Bedeutung der PET/CT in der Bildgebung bei Prostatakarzinom im Restaging bei Patienten mit biochemischen Versagen nach lokaler Behandlung. Eine Metaanalyse von 12 Studien mit 1055 Patienten zeigt eine hohe diagnostische Evidenz mit einer Sensitivität von 85%, Spezifität von 88% und DOR (Diagnostic Odds Ratio) von 41,4.
Bei Patienten mit nachgewiesenem aber unbehandeltem Prostatakarzinom zeigt eine Meta-Analyse von 11 Studien mit 5117 untersuchten Läsionen eine Sensitivität von 66%, eine Spezifität von 92% und DOR von 22,7. Aufgrund der geringeren Sensitivität wird die diagnostische Evidenz hier nicht als hoch eingestuft. Bei sorgfältiger Auswahl der in Frage kommenden Patienten scheint die Verwendung dieses bildgebenden Verfahrens sinnvoll, jedoch beschränkt auf Hochrisikopatienten, vor allem mit hohem Gleason-Score (8-10) und hohen PSA-Werten (>20 ng/ml).
Kinder und Jugendliche
Es sind keine Studien zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen publiziert.