Präklinische Daten

Toxizität
Studien in Mäusen zeigten keine toxikologische Wirkung von [18F]-Fluorocholin. Untersuchungen in Mäusen zur akuten Toxizität zeigten, dass eine einmalige intravenöse Verabreichung von 1 mg/kg weder Mortalität noch andere Anzeichen klinischer Toxizität verursacht. Die Normaldosis in der radiopharmazeutischen Anwendung beim Menschen ist um mehr als den Faktor 100‘000 niedriger.
Die mehrfache Gabe des Wirkstoffs wurde nicht untersucht, da dieses Arzneimittel nicht für eine regelmässige Anwendung vorgesehen ist.
Untersuchungen zu Gentoxizität, Kanzerogenität und Reproduktionstoxizität wurden nicht durchgeführt.
Organaufnahme
Die Organaufnahme in Mäusen zeigt eine nahezu statische Gewebeverteilung des radioaktiven Wirkstoffs, beginnend ab 10 Minuten bis 10 Stunden nach der Verabreichung. Die höchste physiologische Aufnahme des Wirkstoffs wurde in Nieren, Leber und Herz innerhalb der ersten 30 Minuten beobachtet, während in Pankreas, Darm, Milz, Knochen, Blase, Muskel, Gehirn und Blut nur niedrige Aktivitäten erfasst wurden.
Metabolismus
[18F]-Fluorocholin folgt dem Metabolismus von Cholin. Es wird rasch aus der Blutbahn in die Zellen aufgenommen und durch Phosphorylierung in der Zelle festgehalten. Teile des aufgenommenen [18F]-Fluorids werden im Anschluss in die Phospholipide der Zellmembran eingebaut und zerfallen dort zu nichtradioaktivem Sauerstoff.
Pharmakologische Wirkung
Für die eingesetzten Konzentrationen und Aktivitäten für diagnostische Untersuchungen wurde in Studien in Mäusen keine pharmakologische Aktivität gefunden.
Weder hämatologische (Leukozyten-, Erythrozyten- und Thrombozytenzahl, Hämoglobin, Hämatokrit und) noch biochemische Parameter (Glucose, Cholesterin, Triglyzeride, Kreatinin, Harnstoff, Kalium, Alaninaminotransferase) zeigten statistisch signifikante Veränderungen.