Interaktionen

Es wurden in-vitro-Studien zur Untersuchung einer möglichen Hemmung der wichtigsten Cytochrom P450 Enzyme (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4) durch Gabapentin durchgeführt. Nur unter der höchsten getesteten Konzentration (171 µg/ml; 1 mM; ca. 15× Cmax bei 3600 mg/d) konnte eine leichte Hemmung (14-30%) des Isoenzyms CYP2A6 beobachtet werden. Bei den anderen getesteten Isoenzymen wurde bei Gabapentin-Konzentrationen bis 171 µg/ml keine Hemmung beobachtet.
Andere Antikonvulsiva: Gezielte pharmakokinetische Untersuchungen zu möglichen Wechselwirkungen von Gabapentin mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Epilepsie (Phenytoin, Valproinsäure, Carbamazepin, Phenobarbital) liessen keine Beeinflussung der Plasmaspiegel von Gabapentin und der gleichzeitig verabreichten anderen Antiepileptika erkennen.
Das pharmakokinetische Profil von Gabapentin bei wiederholter Gabe (Steady-State-Pharmakokinetik) ist für Patienten und gesunde Probanden ähnlich.
Orale Kontrazeptiva: Die gleichzeitige Verabreichung von Gabapentin und oralen Kontrazeptiva (einschliesslich Norethisteron und/oder Ethinylestradiol) führte zu keiner klinisch relevanten gegenseitigen Beeinflussung der Steady-State-Pharmakokinetik der jeweiligen Komponenten.
Naproxen: Die gleichzeitige Verabreichung von Naproxen-Natrium Kapseln (250 mg) mit Gabapentin (125 mg) scheint die Menge des resorbierten Gabapentins um 12-15% zu erhöhen. Gabapentin hatte keinen Effekt auf die pharmakokinetischen Parameter von Naproxen. Diese Dosen sind für beide Substanzen tiefer als die therapeutischen Dosen. Das Ausmass der Interaktion innerhalb der empfohlenen Dosisbereiche der beiden Substanzen ist unbekannt.
Hydrocodon: Die gleichzeitige Verabreichung von Gabapentin (125-500 mg) erniedrigt die Cmax- und AUC-Werte von Hydrocodon (10 mg) dosisabhängig im Vergleich zur alleinigen Verabreichung von Hydrocodon. Die Cmax- und AUC-Werte sind 3-4% tiefer nach Verabreichung von 125 mg Gabapentin und 21-22% tiefer nach Verabreichung von 500 mg Gabapentin. Der Mechanismus für diese Interaktion ist nicht bekannt. Hydrocodon erhöht den AUC-Wert von Gabapentin um 14%. Das Ausmass der Interaktion bei anderen Dosierungen ist unbekannt.
Opioide: Es gibt Spontanmeldungen und Literaturberichte über Atemdepression und/oder Sedierung im Zusammenhang mit der gleichzeitigen Anwendung von Gabapentin und Opioiden. Einige Autoren erachteten dies, speziell bei älteren Patienten, als besonders ausgeprägt bei einer kombinierten Anwendung.
Morphin: In der Literatur wurde beschrieben, dass die Verabreichung einer 60 mg Morphin controlled release Kapsel 2 h vor einer 600 mg Kapsel Gabapentin die mittlere AUC von Gabapentin um 44% erhöhte im Vergleich zur Verabreichung ohne Morphin. Die pharmakokinetischen Parameter von Morphin wurden nicht beeinflusst, wenn Gabapentin 2 h nach Morphin angewendet wurde. Das Ausmass der Interaktion bei anderen Dosierungen ist unbekannt.
Cimetidin: Nach 4× täglicher Einnahme von 300 mg Cimetidin verringerte sich die scheinbare orale Clearance von Gabapentin um 14% und die Kreatinin-Clearance um 10%. Folglich verändert Cimetidin die renale Ausscheidung sowohl von Gabapentin als auch von Kreatinin, einem endogenen Marker für die renale Funktion. Es wird nicht erwartet, dass die geringfügige Verringerung der Ausscheidung von Gabapentin durch Cimetidin klinisch relevant ist. Der Effekt von Gabapentin auf Cimetidin wurde nicht untersucht.
Antazida: Die gleichzeitige Einnahme von Gabapentin und Magnesium- oder Aluminium-haltigen Antazida kann die Bioverfügbarkeit von Gabapentin um bis zu 24% vermindern. Gabapentin-Mepha sollte deshalb nicht vor Ablauf von 2 Stunden nach Einnahme eines solchen Antazidums verabreicht werden.
Probenecid: Die Ausscheidung von Gabapentin über die Nieren (renale Elimination) wird durch Probenecid nicht verändert.
Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung beeinflusst die Pharmakokinetik von Gabapentin nicht.