Pharmakokinetik

Distribution
Cholecalciferol wird in Form von Chylomikronen via Lymphsystem ins Blut abgegeben, wo es hauptsächlich an ein alpha-Globulin (vitamin D-binding protein) gebunden wird. Die hydroxylierten Metaboliten von Vitamin D werden ebenfalls an dieses Transportprotein gebunden.
25-Hydroxycholecalciferol (Calcifediol) wird längere Zeit im Fett- und Muskelgewebe gespeichert.
Es ist nicht bekannt, ob Calcifediol oder Calcitriol in die Muttermilch übertreten.
Metabolismus
In der Leber wird Vitamin D durch die Vitamin D 25-Hydroxylase zu Calcifediol umgewandelt, in den Nieren zum aktiven Substrat 1,25-Dihydroxycholecalciferol (Calcitriol) weitermetabolisiert.
Elimination
Obwohl bis heute noch nicht alle Metaboliten von Vitamin D bekannt sind, wird doch angenommen, dass ein Grossteil durch mikrosomale Enzyme der Leber abgebaut und mit den Fäces ausgeschieden wird.
Nach einmaliger intravenöser Applikation von radioaktivem Calcitriol werden 19-41% der Radioaktivität innerhalb 6-10 Tagen im Urin gefunden.