Pharmakokinetik

Nach i.v. Gabe verteilt sich Acetylcystein rasch im Organismus, überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes, und erreicht die höchsten Konzentrationen in der Leber, den Nieren, den Lungen sowie im Bronchialschleim.
Im Körper findet sich Acetylcystein teils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine über Disulfidbrücken gebunden.
Nach einer hohen i.v. Dosierung von Acetylcystein, wie es bei der Behandlung von Paracetamol-Vergiftungen der Fall ist, zeigten sich folgende pharmakokinetische Daten:
Die anfängliche maximale Plasmakonzentration des totalen Acetylcysteins betrug 554 mg/l. Diese Konzentration fiel dann schnell ab und erreichte nach ca. 12 Stunden eine Plasmakonzentration von 35 mg/l.
Das Verteilungsvolumen betrug 0,54 l/kg, die AUC 1748 mg h/l, die mittlere Verweilzeit 2,91 h, die Gesamtclearance 0,19 l/h/kg und die Eliminationshalbwertszeit ca. 5,7 h. Die Einschränkung der Leberfunktion führt zu einer verlängerten Eliminationshalbwertzeit.
Elimination
Etwa 30% der verabreichten Dosis werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden.
Über die Ausscheidung des nicht renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor.