Pharmakokinetik

Absorption
In alimentären Dosen wird Vitamin D in Gegenwart von Nahrungsfetten rasch und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert.
Distribution
Cholecalciferol wird in Form von Chylomikronen via Lymphsystem ins Blut abgegeben, wo es hauptsächlich an ein alpha-Globulin (vitamin D-binding protein) gebunden wird. Die hydroxylierten Metaboliten von Vitamin D werden ebenfalls an dieses Transportprotein gebunden.
Vitamin D wird hauptsächlich in Fettgewebe, Leber und Muskulatur gespeichert.
Metabolismus
In der Leber wird Vitamin D durch die Vitamin D 25-Hydroxylase in 25-Hydroxycholecalciferol (Calcifediol) umgewandelt, in den Nieren zum aktiven Substrat 1,25-Dihydroxycholecalciferol (Calcitriol) weiter metabolisiert.
Elimination
Vitamin D und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit den Faeces ausgeschieden.
Im Plasma hat 1,25-Dihydroxycholecalciferol eine Halbwertszeit von 10–20 Stunden, der Metabolit 25-Hydroxycholecalciferol von 15 Tagen. Die Halbwertszeit im Fettgewebe beträgt hingegen etwa 2 Monate.
Nach einmaliger oraler Applikation von radioaktivem Calcitriol wurden 19 – 41 % der Radioaktivität innerhalb 6 - 10 Tagen im Urin gefunden.