Pharmakokinetik

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Follitropin alfa und Lutropin alfa gibt es keine pharmakokinetischen Interaktionen.
Follitropin alfa
Das pharmakokinetische Profil von Follitropin alfa ist jenem von endogenem humanem FSH vergleichbar.
Absorption
Nach subkutaner Applikation beträgt die absolute Bioverfügbarkeit 66 %. Nach wiederholter Verabreichung wird der Steady-State mit einem Akkumulationsfaktor von etwa 3 innerhalb von 3-4 Tagen erreicht.
Distribution
Nach intravenöser Verabreichung wird Follitropin alfa in den extrazellulären Flüssigkeitsraum mit einer initialen Halbwertszeit von ungefähr 2 Stunden verteilt. Das Verteilungsvolumen liegt zwischen 9 und 11 L.
Metabolismus
Rekombinantes FSH wird auf dieselbe Weise metabolisiert wie endogenes FSH. Spezifische Studien zur Metabolisierung von rekombinantem FSH wurden jedoch nicht durchgeführt.
Elimination
Follitropin alfa wird mit einer terminalen Halbwertszeit von rund 1 Tag aus dem Körper eliminiert. Die Gesamtclearance beträgt unter steady-state-Bedingungen 0.6 L/h. Ca. 12 % der Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden.
Lutropin alfa
Das pharmakokinetische Profil von Lutropin alfa ist ähnlich jenem von urinärem hLH.
Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer einmaligen subkutanen Applikation von Lutropin alfa beträgt 56 %. Lutropin alfa weist im zugelassenen Dosisbereich von 75-450 IE eine dosisproportionale Pharmakokinetik auf.
Die Pharmakokinetik von Lutropin alfa nach einmaliger Gabe ist mit jener nach wiederholter Gabe vergleichbar, und die Akkumulationsrate von Lutropin alfa ist minimal.
Distribution
Nach intravenöser Verabreichung wird Lutropin alfa mit einer initialen Halbwertszeit von ungefähr einer Stunde rasch verteilt. Das Verteilungsvolumen im Steady State liegt zwischen 5 und 14 L.
Metabolismus
Keine Daten vorhanden.
Elimination
Die Gesamtclearance beträgt 1.7-1.8 L/h, und < 5 % der Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung wurde eine terminale Halbwertszeit von ungefähr 10-12 Stunden für r-hLH beobachtet. Nach subkutaner Verabreichung ist die Halbwertszeit etwas länger. Die MRT (mean residence time) beträgt etwa 6 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Pergoveris wurde bei Patientinnen mit Leberinsuffizienz nicht untersucht.
Nierenfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Pergoveris wurde bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz nicht untersucht.