Pharmakokinetik

Absorption
Nach Verabreichung einer Einzeldosis von Trazodon HCl (in Form einer retardierten Filmtablette) im steady-state (bis zu 300 mg pro Tag während aufeinanderfolgenden 11 Tagen) beträgt cmax,ss (Maximalkonzentration im Steady state) 2068,0 ± 635,7 ng/ml, die Tmax (Zeit bis zum Erreichen der Maximalkonzentration) beträgt 8.0 h und die AUCss beträgt 31671,32 ± 10120,98 ng/ml/h.
Beim Vergleich der AUC zwischen einer Tablette Trittico Uno 300 mg und 3 Tabletten Trittico 100 mg wurde kein signifikanter Unterschied festgestellt.
Distribution
Die Proteinbindung beträgt ca. 95%, das Verteilungsvolumen liegt bei ca. 0,8 l/kg Körpergewicht.
Metabolismus
Trazodon wird im Körper stark metabolisiert und nur 0,1% werden unverändert im Urin ausgeschieden. Der Hauptmetabolismus erfolgt durch Oxidation (und deren Konjugate) und Hydrolyse.
In vitro-Studien an menschlichen Lebermikrosomen zeigen, dass Trazodon hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) zu m-Chlorphenylpiperazin metabolisiert wird.
Elimination
Trazodon-Metaboliten werden vor allem über die Nieren ausgeschieden.
Halbwertszeit der Elimination: 9-11 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist die Elimination verzögert. Daher kommen diese oft mit einer niedrigeren Dosis aus.