Pharmakokinetik

Nach i.v. Gabe, verteilt sich Acetylcystein rasch im Organismus, überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes und erreicht die höchsten Konzentrationen in der Leber, den Nieren, der Lungen sowie im Bronchialschleim.
Im Körper findet sich Acetylcystein teils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine über Disulfidbrücken gebunden.
Nach i.v. Dosierung von 200 mg von Acetylcystein zeigten sich folgende pharmakokinetische Daten:
Die maximale Plasmakonzentration des totalen Acetylcysteins (frei und gebunden) betrug 120 µmol/l, für die freie Form betrug 75 µmol/l.
Das Verteilungsvolumen betrug 0,47 l/kg (frei und gebunden), bzw. 0,59 l/kg (freie Form). Die Gesamtclearance wurde mit 0,11 l/h/kg (total) sowie 0,84 l/h/kg (frei) ermittelt. Die Eliminationshalbwertszeit betrug ca. 5,6 h, für die freie Form ca. 2 h.
Bei Neugeborenen oder Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist mit einer verlängerten Eliminationshalbwertszeit zu rechnen.
Elimination
Etwa 30% der verabreichten Dosis werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden.
Über die Ausscheidung des nicht renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor.