Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Carbetocin wurde an gesunden nicht-schwangeren Probandinnen untersucht.
Absorption
Nach intravenöser Verabreichung von 100 µg Carbetocin betrug die mittlere Spitzenkonzentration 7232 pg/ml.
Nach intramuskulärer Applikation einer Dosis von 100 µg wurden die Spitzenkonzentrationen nach 30 Minuten erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 77 %.
Distribution
Das mittlere Verteilungsvolumen im Pseudo-Gleichgewicht (Vz) beträgt 22 L.
Nach intramuskulärer Verabreichung von 70 µg Carbetocin an 5 stillende Mütter konnte Carbetocin in der Muttermilch nachgewiesen werden. Die mittlere Maximalkonzentration in der Muttermilch betrug < 20 pg/ml und war damit um den Faktor 56 niedriger als die mittlere Spitzenkonzentration im Plasma nach 120 Minuten.
Metabolismus
Carbetocin wird, überwiegend in den Nieren, wie endogene Proteine durch Peptidasen abgebaut. Metaboliten wurden nur im Urin, nicht hingegen im Plasma gefunden.
Elimination
Nach intravenöser Verabreichung weist Carbetocin eine biphasische Elimination auf. Die mittlere terminale Halbwertzeit betrug nach intravenöser Applikation 33 Minuten, nach intramuskulärer Gabe 55 Minuten. Nur < 1 % der injizierten Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Carbetocin wurde bei pädiatrischen und geriatrischen Patienten sowie bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion nicht untersucht.