Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird Hydroxycarbamid schnell mit einer tmax von 1-2 Stunden aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit, obwohl nicht genau bestimmt, scheint hoch zu sein, da die nach oraler Gabe und i.v.-Verabreichung gemessenen Blutspiegel in vergleichbaren Patientengruppen ähnlich sind.
Die maximalen Serumwerte Cmax nach oralen Dosen von 40 bis 80 mg/kg betragen 0,5 bis 2,0 mmol/l.
Es sind keine Untersuchungen zum Einfluss von Nahrung auf die Absorption von Hydroxycarbamid vorhanden.
Distribution
Hydroxycarbamid verteilt sich im Körperwasser, passiert bei höheren Blutspiegeln die Blut-Hirnschranke (maximale Liquorkonzentrationen werden 3 h nach einer oralen Verabreichung gefunden) und wurde in Aszites, Pleuralergüssen und der Muttermilch gefunden. Es finden sich keine Angaben über die Bindung an Plasmaproteine. Die Plazentagängigkeit ist beim Menschen nicht bestimmt worden, doch tritt beim Tier Hydroxycarbamid in die Feten über (entsprechend wird eine teratogene Wirkung beobachtet).
Metabolismus
Hydroxycarbamid wird in der Leber teilweise metabolisiert. Es wird zu einem Stickoxid (freies Radikal) umgewandelt, von dem vermutet wird, dass es die Wirksubstanz darstelle. Es ist nicht klar, ob beim Menschen ein Abbau auch zu Harnstoff und Kohlendioxid oder zu Hydroxylamin stattfindet.
Elimination
Die Serum-Halbwertszeit von Hydroxycarbamid beträgt 3,5 h bis 5 h. Die Elimination erfolgt hauptsächlich über die Nieren, zu 30-60% als unverändertes Hydroxycarbamid.
Bei wiederholter täglicher Verabreichung besteht keine Kumulation.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Daten zur Pharmakokinetik bei älteren Patienten, Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz sowie in der Pädiatrie liegen nicht vor.