Pharmakokinetik

Absorption
Drospirenon wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Nach einer Einzeldosis wurden maximale Serumkonzentrationen von 28 ng/ml nach etwa 3–4 Stunden erreicht. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hatte keinen relevanten Einfluss auf die Resorption.
Linearität/Nicht Linearität: Die Pharmakokinetik von Drospirenon ist bei oraler Gabe im Bereich zwischen 1 und 10 mg dosisproportional.
Steady-State-Bedingungen: Während eines Behandlungszyklus werden maximale Steady-State-Konzentrationen von Drospirenon im Serum von ungefähr 40 ng/ml nach ungefähr 7 Behandlungstagen erreicht. Die Serumspiegel von Drospirenon kumulierten um ungefähr den Faktor 2.
Distribution
Drospirenon wird zu 95–97 % an Serumalbumin gebunden und bindet nicht an sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG) oder kortikosteriod-bindendes Globulin (CBG). Das mittlere scheinbare Verteilungsvolumen von Drospirenon beträgt ungefähr 4 l/kg.
Metabolismus
Drospirenon wird nach oraler Gabe weitestgehend metabolisiert. Die beiden Hauptmetaboliten im Plasma sind die Säureform von Drospirenon, die durch eine Öffnung des Laktonrings entsteht, und 4,5-Dihydrodrospirenon-3-Sulfat. Diese beiden Metabolite werden ohne Beteiligung von CYP450-Enzymen gebildet und sind pharmakologisch inaktiv.
Drospirenon unterliegt auch einem oxidativen Metabolismus unter Beteiligung von CYP3A4.
Elimination
Nach oraler Gabe nehmen die Drospirenon-Serumspiegel mit einer terminalen Halbwertszeit von 32 Stunden ab.
Die metabolische Clearance von Drospirenon im Serum beträgt 1.5 ± 0.2 ml/min/kg. Drospirenon wird nur in Spuren in unveränderter Form ausgeschieden. Die Metaboliten von Drospirenon werden mit den Faezes und dem Urin in einem Verhältnis von ungefähr 1.2 bis 1.4 ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leber- und Nierenfunktionsstörungen: Slinda wurde bei Patientinnen mit Leber- oder Niereninsuffizienz nicht spezifisch untersucht. Es ist jedoch bekannt, dass Sexualsteroide bei Frauen mit eingeschränkter Leberfunktion verlangsamt metabolisiert werden.
Nach einer Einzeldosis eines Drospirenon-haltigen CHC war die Clearance bei Patientinnen mit moderat eingeschränkter Leberfunktion gegenüber Lebergesunden um ungefähr 50 % reduziert.
Ethnizität: Es wurden keine relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Drospirenon zwischen japanischen und kaukasischen Frauen beobachtet.