Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N01AX14
Wirkungsmechanismus
Esketamin ist ein chirales Cyclohexanonderivat mit starker analgetischer Wirkung. Gleichzeitig bewirkt es eine sogenannte dissoziative Anästhesie. Die analgetische Wirkung tritt bereits bei subdissoziativen Dosen auf und überdauert die Anästhesie.
Wirkungsmechanismus
Esketamin ist ein chirales Cyclohexanonderivat mit starker analgetischer Wirkung. Gleichzeitig bewirkt es eine sogenannte dissoziative Anästhesie. Die analgetische Wirkung tritt bereits bei subdissoziativen Dosen auf und überdauert die Anästhesie.
Pharmakodynamik
Seit Ende der 1970er-Jahre ist bekannt, dass die Ketamin-Racemat-Komponenten Esketamin und (R)-Ketamin sind. Der analgetische Effekt von Esketamin ist hauptsächlich auf die Blockade der N-Methyl-D-Aspartat-(NMDA-)Rezeptoren zurückzuführen. Die analgetisch-anästhetische Potenz des R- und S-Isomers entspricht etwa der Grössenordnung 1:4. Die Potenz von Esketamin ist etwa doppelt so hoch wie die von racemischem (R)(S)-Ketamin in gleicher Dosis. Esketamin verfügt über eine ausgeprägte lokalanästhetische Wirkung auf das Rückenmark und die peripheren Nerven.
Im EEG lassen sich unter Esketamin-Anästhesie Zeichen einer Dämpfung der bioelektrischen Grosshirnrindenaktivität beobachten, vor allem in den frontalen Arealen, und eine Aktivierung subkortikaler Strukturen nachweisen. Der Muskeltonus ist erhalten oder gesteigert, sodass die Schutzreflexe im Allgemeinen nicht beeinträchtigt werden. Die Krampfschwelle wird nicht gesenkt. Unter Spontanatmung tritt eine Erhöhung des intrakraniellen Drucks ein, die bei adäquater Beatmung ausbleibt.
Aufgrund der sympathomimetischen Wirkung führt Esketamin zu einem Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz, wodurch auch der myokardiale Sauerstoffverbrauch bei gleichzeitig gesteigerter Koronardurchblutung zunimmt. Am Herzen selbst zeigt Esketamin eine negativ inotrope und antiarrhythmische Wirkung. Der periphere Widerstand ändert sich aufgrund gegensätzlicher Einflüsse kaum.
Nach Gabe von Esketamin kann eine mässige Hyperventilation beobachtet werden, ohne wesentliche Beeinträchtigung der Blutgase. An der Bronchialmuskulatur übt Esketamin einen relaxierenden Effekt aus.
Stoffwechsel, Endokrinium, Nieren- und Darmfunktion sowie das Gerinnungssystem werden durch Esketamin nicht beeinflusst.
Klinische Wirksamkeit
Es liegen keine Daten vor.