Eigenschaften/Wirkungen

Pharmakotherapeutische Gruppe Nichtsteroidale Antiphlogistika und Antirheumatika; Propionsäure-Derivate.
ATC-Code
M01AE51
Wirkungsmechanismus
Ibuprofen
Ibuprofen ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR), das sich in den konventionellen Entzündungsmodellen im Tierversuch über die Hemmung der Prostaglandin-Synthese als wirksam erwiesen hat.
Coffein
Coffein ist ein Methylxanthin mit antinozizeptiven Wirkungen, die hauptsachlich durch Antagonisierung der Adenosinrezeptoren und Hemmung der PG-Synthese vermittelt werden.
Pharmakodynamik
Ibuprofen
Bei Menschen reduziert Ibuprofen entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Des Weiteren hemmt Ibuprofen reversibel die ADP- und Kollagen-induzierte Thrombozytenaggregation, die ulzerogene Wirkung, die Natrium- und Wasserretention sowie bronchospastische Reaktionen, was ebenfalls auf demselben Mechanismus beruht.
Experimentelle Daten weisen darauf hin, dass Ibuprofen die Wirkung von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure auf die Thrombozytenaggregation kompetitiv hemmen kann, wenn beide Wirkstoffe gleichzeitig angewendet werden. Einige pharmakodynamische Studien zeigten, dass es bei Einnahme von Einzeldosen von 400 mg Ibuprofen innerhalb von 8 Stunden vor oder innerhalb von 30 Minuten nach der Anwendung von Acetylsalicylsäure-Dosen mit schneller Freisetzung (81 mg) zu einer verminderten Wirkung der Acetylsalicylsäure auf die Bildung von Thromboxan oder die Thrombozytenaggregation kam. Obwohl Unsicherheiten in Bezug auf die Extrapolation dieser Daten auf die klinische Situation bestehen, kann die Möglichkeit, dass eine regelmässige Langzeitanwendung von Ibuprofen die kardioprotektive Wirkung niedrig dosierter Acetylsalicylsäure reduzieren kann, nicht ausgeschlossen werden. Bei gelegentlicher Anwendung von Ibuprofen ist eine klinisch relevante Wirkung nicht wahrscheinlich (siehe Abschnitt «Interaktionen»).
Coffein
Coffein hat eine leicht stimulierende Wirkung und wird als adjuvantes Analgetikum angewendet.
Klinische Wirksamkeit
Die Kombination aus 400 mg Ibuprofen und 100 mg Coffein wurde in einer randomisierten, doppelblinden kontrollierten klinischen Studie mit 562 Patienten mit akuten mässig starken bis starken Schmerzen nach Zahnextraktion untersucht. Mit der Kombination behandelte Patienten zeigten über die ersten 8 Stunden nach der Einnahme eine signifikant stärkere Verringerung der Schmerzintensität im Vergleich zu Ibuprofen alleine.
Die Zeit bis zum Empfinden einer «wesentlichen Schmerzreduktion» war bei Patienten, welche Ibuprofen plus Coffein eingenommen hatten, signifikant kürzer als bei Patienten, welche Ibuprofen alleine eingenommen hatten (Median 1.13h versus 1.78h).
Eine weitere randomisierte, Placebo-kontrollierte, aktiv-kontrollierte, multizentrische Parallelgruppenstudie in unterschiedlichen Ländern verglich die Wirkung der Festdosiskombination bestehend aus 400 mg Ibuprofen und 100 mg Coffein gegen 400 mg Ibuprofen und gegen Placebo bei Patienten mit akuten Schmerzen im unteren Rücken oder mit Nackenschmerzen. Der primäre Endpunkt war die Veränderung des Schmerzes bei der Bewegung, die zuvor als am schmerzhaftesten bewertet wurde (pain on movement on worst procedure, POMWP), zwischen dem Ausgangswert und einem Tag nach Beginn der Behandlung. Beide aktive Behandlungen zeigten ähnliche Reduktionen im POMWP. Die Studie konnte nicht zeigen, dass die Festdosiskombination bestehend aus 400 mg Ibuprofen und 100 mg Coffein hinsichtlich der analgetischen Wirkung bei Patienten mit Rücken- oder Nackenschmerzen gegenüber 400 mg Ibuprofen oder Placebo überlegen war.