PharmakokinetikAbsorption
Nach der Applikation wird das resorbierte Prednison in der Leber grösstenteils zu Prednisolon metabolisiert. Generell wandeln sich Prednison und Prednisolon im Körper reversibel ineinander um, wobei das Gleichgewicht auf Seiten des Prednisolons liegt.
Eine im Jahre 1989 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 18 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat (absolute Bioverfügbarkeit von Rectodelt gegenüber der intravenösen Injektion von Prednisolon) bezogen auf Prednisolon:
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Rectodelt
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Referenzpräparat
(i.v. Applikation)
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Maximale Plasmakonzentration (Cmax):
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126 μg/l
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2510 μg/l
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Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration (tmax):
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5 h
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0,09 h
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Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC):
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1744 ng/ml·h
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6004 ng/ml·h
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Angabe der Werte als Mittelwert
Die Bioverfügbarkeit von Rectodelt bezogen auf Prednisolon beträgt 29 %.
Distribution
Es erfolgt eine reversible Bindung an Transcortin und Plasmaalbumin. Das Verteilungsvolumen wird mit ca. 1 l/kg und die Clearance mit ca. 1,5 ml/min pro kg angegeben. Etwa 2-5 % der resorbierten Dosis werden als Prednison, etwa 11-24 % als Prednisolon und die restliche Menge in Form von weiteren Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden. Bereits kurze Zeit nach der Applikation eines Zäpfchens Rectodelt sind messbare Glucocorticoidspiegel im Plasma nachweisbar.
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