Pharmakokinetik

Ibuprofen
Die Pharmakokinetik von Ibuprofen ist linear zur therapeutischen Dosierung.
Absorption
Die maximale Konzentration im Plasma wird ungefähr 90 Minuten nach oraler Applikation erreicht. Nach einer Einzeldosis ist die maximale Konzentration im Plasma beim gesunden Erwachsenen proportional zur Dosis (Cmax 17 ± 3,5 μg/ml nach einer Dosis von 200 mg und 30,3 ± 4,7 μg/ml nach einer Dosis von 400 mg). Nahrung verzögert die Absorption von Ibuprofen.
Distribution
Die Verabreichung von Ibuprofen führt nicht zu Akkumulationserscheinungen. Ibuprofen bindet sich an
Plasmaproteine in einer Proportion von 99%. In der Synovialflüssigkeit findet man Ibuprofen in
gleichbleibender Konzentration zwischen der zweiten und der achten Stunde nach Einnahme, wobei die Cmax
ungefähr einem Drittel der Cmax im Plasma entspricht. Nach der Einnahme von 400 mg Ibuprofen alle 6 Stunden durch stillende Frauen die stillen beträgt die in der Muttermilch nachgewiesene Menge weniger als 1 mg pro 24 Stunden.
Metabolismus
Ibuprofen hat keine Enzym-induzierende Wirkung. Es wird zu 90% zu inaktiven Metaboliten abgebaut.
Elimination
Die Elimination erfolgt im Wesentlichen mit dem Urin und ist innerhalb von 24 Stunden vollständig, und zwar 10% in unveränderter Form und 90% als inaktive, hauptsächlich mit Glucuronsäure konjugierte Metaboliten.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa zwei Stunden.
Bei älteren Patienten sowie bei Nieren- und Leberinsuffizienz zeigen sich die pharmakokinetischen Parameter nur geringfügig verändert. Die beobachteten Veränderungen rechtfertigen eine Dosisänderung nicht.
Pseudoephedrinhydrochlorid:
Nach oraler Zufuhr wird Pseudoephedrin im Wesentlichen (70 bis 90%) unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Seine Eliminationshalbwertszeit hängt vom pH-Wert des Urins ab.
Die Alkalisierung des Urins führt zu einer vermehrten tubulären Reabsorption mit der Folge einer verlängerten Eliminationshalbwertszeit des Pseudoephedrins.