Pharmakokinetik

Absorption
Bimatoprost wird in vitro gut durch die menschliche Cornea und noch besser durch die Sclera aufgenommen. Nach okularer Anwendung ist die systemische Exposition von Bimatoprost sehr gering und zeigt keine Akkumulation über die Zeit. Nach einmal täglicher Verabreichung von je einem Tropfen 0,03% Bimatoprost in beide Augen über einen Zeitraum von zwei Wochen wurden innerhalb von 10 Minuten nach der Verabreichung die Plasmaspitzenspiegel erreicht, innerhalb von 1,5 Stunden nach der Verabreichung sank die Konzentration im Blut unter die Nachweisgrenze (0,025 ng/ml). Die Durchschnittswerte von Cmax und AUC0-24h waren an Tag 7 und Tag 14 gleich (0,08 ng/ml bzw. 0,09 ng x h/ml). Dies lässt darauf schliessen, dass schon in der ersten Woche der Anwendung am Auge ein Fliessgleichgewicht erreicht wird.
Distribution
Bimatoprost wird geringfügig im Körpergewebe verteilt, und das systemische Verteilungsvolumen beim Menschen beträgt im Fliessgleichgewicht 0,67 l/kg. Im menschlichen Blut wird Bimatoprost vor allem im Plasma gefunden. Die Plasmaproteinbindung von Bimatoprost liegt bei ca. 88%.
Metabolismus
Bimatoprost wird im menschlichen Auge nur minimal metabolisiert. Nach der Anwendung am Auge wird im zirkulierenden Blut vor allem unverändertes Bimatoprost gefunden. Die Metabolisierung von Bimatoprost erfolgt danach durch Oxidation, N-Deethylierung und Glucuronidierung zu einer Vielzahl unterschiedlicher Metaboliten.
Elimination
Bimatoprost wird vorwiegend renal ausgeschieden, bei gesunden Freiwilligen wurden bis zu 67% einer intravenös verabreichten Dosis über den Urin und 25% der Dosis über die Fäces ausgeschieden. Die nach intravenöser Gabe bestimmte Eliminationshalbwertszeit betrug ca. 45 Minuten, die Gesamtclearance aus dem Blut 1,5 l/h/kg.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Nach zweimal täglicher Applikation von Bimatoprost 0,3 mg/ml lag die mittlere AUC0-24h bei älteren Patienten (≥65 Jahre) mit 0,0634 ng x h/ml signifikant höher als bei jungen gesunden Erwachsenen (0,0218 ng x h/ml). Diese Beobachtung ist jedoch klinisch nicht relevant, weil bei Älteren ebenso wie bei Jüngeren die systemische Verfügbarkeit nach Anwendung am Auge sehr gering war. Es fanden sich keine Anzeichen einer Akkumulation von Bimatoprost im Blut, und das Sicherheitsprofil war bei älteren und jüngeren Patienten gleich.