ZusammensetzungWirkstoffe
Drotaverinhydrochlorid.
Hilfsstoffe
Laktose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Povidon K 29-32, Maisstärke, Magnesiumstearat, Talkum.
Spaverin 40 mg: 20 mg Laktose-Monohydrat pro Tablette.
Spaverin 80 mg: 40 mg Laktose-Monohydrat pro Tablette.
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenErwachsene Patienten:
Symptomatische Behandlung bei gastrointestinalen Beschwerden (Schmerzen, Krämpfe) im Rahmen von funktionellen Störungen des Magen-Darm-Traktes.
Dosierung/AnwendungErwachsene
Die übliche Dosis beträgt 120 bis maximal 240 mg pro Tag (verteilt auf 2-3 Gaben).
Eine Dosis von 240 mg/Tag soll nicht überschritten werden.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Kinder und Jugendliche
Spaverin ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen zugelassen. Es liegen lediglich eingeschränkte Daten zu Wirksamkeit und Sicherheit zur Anwendung von Drotaverin bei Kindern und Jugendlichen ab einem Alter von 6 Jahren vor. Die Anwendung bei Kindern im Alter von unter 6 Jahren ist kontraindiziert (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).
Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion
Es liegen unzureichende Daten vor für Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion. Die Anwendung sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht erfolgen. Bei Patienten mit schwer eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist die Anwendung von Spaverin kontraindiziert (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).
Kontraindikationen·Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem Hilfsstoff.
·Schwere Einschränkung der Leberfunktion.
·Schwere Einschränkung der Nierenfunktion.
·Herzinsuffizienz NYHA III-IV mit reduzierter Auswurffraktion.
·Kinder unter 6 Jahren.
·Paralytischer oder mechanischer Ileus.
·Stenosen des Magen-Darm-Traktes.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenAnwendung bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Hypotonie oder orthostatischer Dysregulation
Drotaverin hat vasodilatierende Eigenschaften. Es liegen keine oder ungenügende klinische Daten vor zu Patienten mit bekannter Herzinsuffizienz oder Neigung zu Hypotonie / orthostatischer Dysregulation. Die Anwendung von Spaverin bei diesen Patienten wird nicht empfohlen.
Bei Patienten mit fortgeschrittener Herzinsuffizienz ist die Anwendung von Spaverin kontraindiziert (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).
Jede Spaverin 40 mg bzw. 80 mg Tablette enthält 20 mg bzw. 40 mg Laktose-Monohydrat pro Tablette. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
InteraktionenPhosphodiesterase-Inhibitoren, z.B. Papaverin, reduzieren die Antiparkinson-Wirkung von Levodopa. Die gleichzeitige Anwendung von Drotaverin und Levodopa verringert die Antiparkinson-Wirkung von Levodopa und kann zu einer Verschlechterung der Parkinson-Symptomatik führen.
Schwangerschaft, StillzeitSchwangerschaft
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe «Präklinische Daten»).
Drotaverin kann die zervikale Dilatation fördern. Drotaverin hatte keinen negativen Einfluss auf die Mutter oder das Neugeborene, als es während der Geburt i.v. oder i.m. verabreicht wurde. Der klinische Effekt auf den frühen Verlauf der Schwangerschaft sowie auf das ungeborene Kind beim Menschen ist unbekannt. Spaverin soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillen
In Ermangelung ausreichender Studienergebnisse wird die Verwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.
Fertilität
Zur menschlichen Fruchtbarkeit liegen keine Daten vor.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenEs wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Die Anwendung von Spaverin kann unerwünschte Wirkungen wie beispielsweise Schwindel und Gleichgewichtsstörungen verursachen. Betroffene Patienten sollen auf das Führen eines Fahrzeuges oder das Bedienen von Maschinen verzichten, bis die unerwünschte Wirkung abgeklungen ist.
Unerwünschte WirkungenMögliche Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Drotaverin in klinischen Studien nach Systemorganklassen sind wie folgt:
Folgende Häufigkeitsangaben werden dabei verwendet:
«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000), «unbekannt» (Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: allergische Reaktionen (Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz).
Gefässerkrankungen
Selten: Herzklopfen, Blutdruckabfall.
Unbekannt: Priapismus.
Erkrankungen des Nervensystems
Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Selten: Übelkeit, Verstopfung.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungEs wurden mehrere Todesfälle im Zusammenhang mit Drotaverin-Intoxikationen beschrieben. Die Überdosierung von Drotaverin kann zu (tödlich verlaufenden) Herzrhythmusstörungen führen.
In einer Studie wurden 86 Fälle einer Drotaverin-Intoxikation in suizidaler Absicht näher beschrieben. Die durchschnittliche Dosierung von Drotaverin in diesen Fällen lag bei rund 46 mg/kg KG. Herzrhythmusstörungen liessen sich bei rund 45% dieser Patienten nachweisen, Massnahmen zur Unterstützung des Herz-Kreislaufsystems (Atropin, Dobutamin) waren bei rund 35% erforderlich. Im Falle einer Drotaverin-Intoxikation ist unverzüglich medizinischer Rat einzuholen und sind geeignete klinische / intensivmedizinische Massnahmen zu initiieren.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code
A03AD02 Medikamente gegen Darmstörungen
Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
Drotaverin ist ein Isochinolinderivat, das seine spasmolytische Wirkung direkt auf die glatte Muskulatur ausübt. Die Hemmung des Phosphodiesterase-Enzyms und eine daraus resultierende Erhöhung der cAMP-Spiegel sind der Schlüssel zu seinem Wirkungsmechanismus, der zu einer Relaxation der glatten Muskulatur durch Inaktivierung des Kinaseenzyms der leichten Kette von Myosin (MLCK) führt.
Drotaverin ist in-vitro ein spezifischer Hemmer der Phosphodiesterase IV (PDE IV), ohne die Isoenzyme PDE III und PDE V relevant zu blockieren.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.
PharmakokinetikAbsorption
Drotaverin wird nach oraler Verabreichung schnell absorbiert, wobei die maximale Plasmakonzentration 1-3 Stunden nach der Einnahme erreicht wird.
Distribution
Drotaverin ist zu 95-98% an Albumin sowie alpha- und beta-Globuline gebunden. Die höchsten Serumkonzentrationen werden zwischen 45 und 60 Minuten nach oraler Verabreichung erreicht.
Metabolismus
Nach dem First-Pass-Metabolismus in der Leber erreichen 65% der verabreichten Dosis unverändert den systemischen Kreislauf. Drotaverin wird in der Leber metabolisiert.
Elimination
Die biologische Halbwertszeit beträgt 8-10 Stunden. Innerhalb von 72 Stunden wird es praktisch vollständig aus dem Körper eliminiert, ca. 50% über den Urin und ca. 30% mit dem Stuhlgang. Drotaverin wird hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden und ist im Urin nicht unverändert nachweisbar.
Präklinische DatenBasierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Genotoxizität, Reproduktionstoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die nicht-klinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
·Basierend auf in-vitro- und in-vivo-Studien verursachte Drotaverin keine Verzögerung der ventrikulären Repolarisation.
·In in-vitro- und in-vivo-Genotoxizitätsstudien (z.B. Ames-Test, Maus-Lymphom-Test, Mikronukleus-Test) lieferte Drotaverin keinen Hinweis auf Genotoxizität.
·Drotaverin hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit bei Ratten und auf die Embryo- / Fötus-Entwicklung bei Ratten und Kaninchen.
Es wurde beobachtet, dass Drotaverin als Zytostatikum bei verschiedenen menschlichen Tumorzelllinien und nicht-bösartigen Mäusefibroblasten wirkte. In SRB-Tests wurden für menschliche HT-29-Kolorektalkarzinomzellen EC50-Werte von bis zu 3.0 mM beobachtet. Die klinischen Konsequenzen dieser Wirkung sind nicht bekannt, und während der fünf Jahrzehnte andauernden Anwendung beim Menschen wurden keine relevanten unerwünschten Wirkungen bei Kindern, Jugendlichen oder Erwachsenen beobachtet.
Sonstige HinweiseHaltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 30°C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer68410 (Swissmedic)
PackungenSpaverin 40 mg: Packung à 20 Tabletten [B].
Spaverin 80 mg: Packung à 10 (zurzeit nicht im Handel) oder 20 teilbare Tabletten [B].
ZulassungsinhaberinMEDITOP Switzerland AG, 6205 Eich.
Stand der InformationAusländisches Vergleichsarzneimittel: Februar 2018
Mit sicherheitsrelevanten Ergänzungen von Swissmedic: Januar 2023
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