Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G02BA03
Wirkungsmechanismus
Das intrauterine Wirkstofffreisetzungssystem (IUS) Levosert One besteht aus einem annähernd T-förmigen Polyethylenkörper mit einem Hormon-freisetzenden Zylinderreservoir. Dieses Reservoir umhüllt mantelartig den vertikalen Schenkel des IUS und enthält 52 mg Levonorgestrel, welches mittels einer regulierenden Membran aus Polydimethylsiloxan kontinuierlich abgegeben wird.
Das gestagenhaltige Zylinderreservoir ist 19 mm lang, die Gesamtlänge des IUS beträgt 32 mm.
Levonorgestrel ist ein Gestagen mit antiöstrogener Wirkung. Mittels des Intrauterinsystems Levosert One wird es direkt in das Cavum uteri verabreicht. Diese Applikationsart erlaubt eine sehr niedrige tägliche Dosis, da das Hormon direkt am Zielorgan freigesetzt wird.
Der kontrazeptive und therapeutische Effekt von Levosert One beruht auf der lokalen intrauterinen Wirkung des Levonorgestrels, indem:
·die Proliferation des Endometriums reversibel supprimiert wird,
·und es zu einer Zunahme der Viskosität des Zervixsekrets kommt mit der Folge einer Inhibition der Spermienpassage durch den Zervixkanal.
·Morphologische Veränderungen des Endometriums und eine geringe Fremdkörperreaktion des Endometriums scheinen ebenfalls vorzuliegen. Die Viskositätszunahme des Zervixschleims inhibiert die Spermienpassage durch den Zervixkanal. Das lokale Milieu des Uterus und der Tuben beeinträchtigt die Motilität der Spermien und ihre Funktion, so dass eine Befruchtung verhindert wird. Bei einigen Frauen lässt sich zusätzlich eine Anovulation bzw. eine beeinträchtigte Follikelreifung nachweisen.
Pharmakodynamik
Nicht zutreffend
Klinische Wirksamkeit
Kontrazeptive Wirksamkeit
Levosert One ist während sechs Jahren kontrazeptiv wirksam.
Die kontrazeptive Wirksamkeit von Levosert One wurde in einer offenen klinischen Studie an n=1751 Frauen im gebärfähigen Alter untersucht. Der Pearl Index für Frauen von 16 bis 35 Jahren betrug im ersten Jahr 0.15 (95% CI: 0.02, 0.55) und lag nach 6 Jahren kumulativ bei 0.18 (95% CI: 0.08, 0.33).
Die Fertilität ist nach Entfernung von Levosert One nicht beeinträchtigt; die Schwangerschaftsrate entspricht jener bei Frauen ohne Empfängnisschutz.
Blutungsverhalten
Das Blutungsmuster unter Levonorgestrel-haltigen IUS ist das Resultat der direkten Einwirkung des Levonorgestrels auf das Endometrium und gibt nicht den ovariellen Zyklus wieder. Klare Unterschiede bezüglich Follikelreifung, Ovulation und Steroidhormonproduktion sind nicht in Abhängigkeit von der Art der Menstruation festzustellen.
Bei einigen Frauen im gebärfähigen Alter kommt es nach der Einlage von Levosert One im Prozess der Inaktivierung der Endometriumsproliferation in den ersten Monaten zu verlängerten Blutungen und einer Zunahme von Schmierblutungen. Die starke Unterdrückung der Endometriumsproliferation führt im weiteren Verlauf zu einer Reduktion der Blutungsdauer und -menge. Bei einigen Frauen kommt es zu einer Oligo- oder Amenorrhoe. Die Ovarialfunktion ist normal, und natürliche Estradiolspiegel werden aufrechterhalten, selbst wenn es zu einer Amenorrhoe kommt.
Idiopathische Hypermenorrhoe
Levosert One kann auch zur Behandlung der idiopathischen Hypermenorrhoe therapeutisch eingesetzt werden. In der Behandlung der Hypermenorrhoe führt das IUS bereits nach 3 Monaten zu einer ausgeprägten Reduktion des menstruellen Blutverlustes. Bei einigen Frauen kommt es sogar zu einer Amenorrhoe. Die Verminderung des Blutverlustes führt zu einem Anstieg des Hämoglobingehaltes. Eine Hypermenorrhoe, die durch submuköse Myome verursacht wird, spricht weniger gut auf die Behandlung mit Levonorgestrel-haltigen IUS an. Wie orale Kontrazeptiva lindern Levonorgestrel-haltige IUS menstruelle Beschwerden.