Pharmakokinetik

In einer kinetischen Phase-1-Studie mit Crossover-Design erhielten 24 gesunde männliche Probanden einmalig 2 oder 4 Tabletten mit Pestwurzextrakt (CO2-Extrakt Ze 339 aus den Blättern von Petasites hybridus (L.) Gaertn., B. Mey. et Scherb.). Die mittlere Dosis des messbaren Inhaltsstoffes Petasin entsprach 0.20 mg/kg KG für 2 Tabletten oder 0.41 mg/kg KG für 4 Tabletten.
Absorption
Es wurden keine Untersuchungen zur Bioverfügbarkeit durchgeführt.
Distribution
Folgende Daten liegen für den Inhaltsstoff Petasin vor, die aber keine Rückschlüsse auf das Verhalten des Gesamtextrakts, also dem Wirkstoff, zulassen:
Die maximalen Plasmakonzentrationen (cmax) wurden für beide Dosierungen dosisunabhängig nach ca. 1.6 Stunden (tmax) erreicht (SD ± 0.499 bzw. ± 0.926) und lagen dosisabhängig nach der Einnahme von 2 Tabletten bei 25.5 ± 14.8 ng/ml und nach der Einnahme von 4 Tabletten bei 58.1 ± 26.7 ng/ml; die AUC war dosisproportional und betrug für 2 Tabletten 65.30 ± 35.61 ng/ml*h und für 4 Tabletten 151.15 ± 68.21 ng/ml*h.
Metabolismus
Es wurden keine Untersuchungen zum Metabolismus durchgeführt.
Elimination
Die Elimination des Inhaltsstoffes Petasin war mit einer Halbwertszeit von 7.155 ± 4.611 h (2 Tabletten) und 7.618 ± 3.338 h (4 Tabletten) zwischen den beiden Dosierungen vergleichbar.