Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01GX09
Wirkungsmechanismus
Olopatadin ist ein selektives und topisch wirksames Antiallergikum/Antihistaminikum. Seine Wirkung setzt rasch ein und ist langanhaltend. In vitro wirkt Olopatadin direkt auf Mastzellen, in dem es anti-IgE-induzierte Ausschüttung entzündungsfördernder Mediatoren hemmt. Diese Hemmung in vitro ist konzentrationsabhängig mit IC50 = 559 µM.
Olopatadin ist ausserdem eine selektiv wirkende antihistaminerge Substanz. Sie hemmt die Wirkung von Histamin (primärer Mediator allergischer Reaktionen des Menschen) am Zielgewebe. Olopatadin hat keine signifikante Wirkung auf adrenerge, dopaminerge und muskarinerge Rezeptoren.
Olopatadin verhindert die Produktion histamininduzierter entzündlich wirkender Cytokine konjunktivaler Epithelzellen des Menschen. Die Inhibierung trat bei kleineren Olopatadinkonzentrationen auf, als aufgrund seiner H1-antagonistischen Potenz zu erwarten ist.
Eine kontrollierte klinische Studie zeigte, dass Olopatadin keine klinisch signifikanten Veränderungen des Pupillendurchmessers verursacht.
102 jüngere und ältere Probanden beiderlei Geschlechts zeigten keine Verlängerung des QTc-Intervalls in einer zweiarmigen crossover-Studie bei zweimal täglicher oraler Gabe von Plazebo bzw. 5 mg Olopatadin während 2,5 Tage. Bei keinem Individuum wurde im Vergleich mit Plazebo eine Erhöhung des QTc-Intervalls beobachtet. Die höchsten Plasmakonzentrationen von Olopatadin im steady-state Zustand (35 bis 127 ng/ml), die ohne Einfluss auf die Herzrepolarisation sind, liegen mindestens 70-mal höher als bei topischer Olopatadingabe.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.