Pharmakokinetik

Absorption
Nach s.c. Verabreichung einer Einzeldosis von 0,25 mg Ganirelix steigen die Serumspiegel rasch an und erreichen innerhalb von 1-2 Stunden Maximalwerte von ungefähr 15 ng/ml. Die Bioverfügbarkeit von Ganirelix nach s.c.-Gabe beträgt ca. 91%.
Die pharmakokinetischen Parameter nach mehreren s.c. Ganirelix-Dosen (1 Injektion/Tag) sind mit jenen nach Verabreichung einer Einzeldosis vergleichbar. Nach wiederholter Verabreichung von 0,25 mg täglich werden innerhalb von 2-3 Tagen Steady-State-Werte von rund 0,6 ng/ml erreicht.
Distribution
Das Distributionsvolumen bei gesunden Frauen nach intravenöser Applikation einer Einzeldosis von 0,25 mg Ganirelix beträgt ca. 44 l.
In vitro wurde eine Proteinbindung von 81,9% festgestellt.
Metabolismus
Ganirelix wird vorwiegend in der Leber metabolisiert. Die wichtigste im Plasma zirkulierende sowie im Harn erscheinende Komponente ist Ganirelix, während in den Faezes nur Metaboliten nachweisbar sind.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit (t½) einer s.c. Einzeldosis von 0,25 mg Ganirelix beträgt rund 13 Stunden, die Clearance liegt bei ca. 2,4 l/h. Die Ausscheidung erfolgt zu annähernd 75% über die Faezes und zu rund 22% über den Harn.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die pharmakokinetischen Daten weisen auf eine inverse Korrelation zwischen dem Körpergewicht und der Serumkonzentration von Ganirelix hin.
Bei Patientinnen mit moderater oder schwerer Leberoder Niereninsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von Ganirelix nicht untersucht.