Pharmakokinetik

Absorption
Prednison wird nach oraler Applikation rasch und vollständig resorbiert und in der Leber rasch durch Reduktion an der C-11-Keto-Gruppe in das biologisch aktive Prednisolon überführt. Die initiale Absorption, nicht aber die gesamte Bioverfügbarkeit von durchschnittlich 78%, wird durch die Nahrung beeinträchtigt.
Maximale Plasmaspiegel werden 1–2 Stunden nach oraler Einnahme gemessen; das Maximum der biologischen Wirkung ist aber deutlich verzögert, in der Regel 4–8 Stunden.
Distribution
Die reversible Bindung von Prednison erfolgt an zwei Plasmaproteine, an ein Glukokortikoid-bindendes Globulin sowie an Albumin.
Die Plasmaeiweissbindung beträgt normalerweise 55–90%, das Verteilungsvolumen 0.97 ± 0.11 l/kg. Prednison passiert sowohl die Blut-Hirn- als auch die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Mit einer biologischen Halbwertszeit von ca. 60 Minuten wird Prednison an C-11 hauptsächlich in der Leber zur eigentlichen Wirkform Prednisolon reduziert. Prednisolon wird in nahezu allen Körpergeweben, insbesondere aber in der Leber, zu biologisch inaktiven Verbindungen metabolisiert. Die Metabolite werden zum Teil glukuronidiert und sulfatiert und durch die Nieren ausgeschieden.
Elimination
Bei hoher Dosierung erhöhen sich das Verteilungsvolumen und die Plasmaclearance (normal 3.6 ± 0.8 ml/min/kg). Bei üblicher Dosierung beträgt die Plasmahalbwertszeit (von Prednisolon) 2–4 Stunden, die biologische Halbwertszeit liegt bei 12–36 Stunden.
98% des Prednisolons werden renal ausgeschieden; 6-Beta-Hydroxyprednisolon ist ein unkonjugierter Metabolit, der auch renal ausgeschieden wird.
Wahrscheinlich findet in Abhängigkeit des Urinflusses eine tubuläre Rückdiffusion von filtriertem Prednison statt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Schwere Lebererkrankungen (z.B. Hepatitis, Leberzirrhose): geringere Clearance, verlängerte Eliminationshalbwertszeit. Bei hypoalbuminämischen Leberaffektionen kann die freie, pharmakologisch aktive Fraktion erheblich zunehmen. Bei stark eingeschränkter hepatischer Funktion kann die Bioverfügbarkeit von Prednisolon herabgesetzt sein.
Nierenschäden: verkürzte Plasmahalbwertszeit.
Schwangerschaft: verlängerte Plasmahalbwertszeit.
Neugeborene: geringere Clearance als bei älteren Kindern und Erwachsenen.