Pharmakokinetik

Absorption
Die perkutane Absorption von Minoxidil ist nach topischer Anwendung auf der Kopfhaut minimal.
intakt. Es wurde über eine Absorption von etwa 0,3 % bis 4,5 % der aufgetragenen Gesamtdosis nach topischer Verabreichung von 2%igen wässrig-alkoholischen Lösungen, die Propylenglykol enthalten, berichtet.
Die systemische Absorption von Minoxidil bei topischer Anwendung ist jedoch variabel und hängt von mehreren Faktoren ab, darunter der in der Formulierung verwendete Trägerstoff, der Anwendungsbereich, der Hautzustand sowie interindividuelle Unterschiede im Ausmass der perkutanen Absorption.
Personen mit androgenetischer oder areataler Alopezie, die mit 1, 2, 3 oder 5%igen Minoxidil-Formulierungen (mit oder ohne nächtliche Vaseline-Okklusion) behandelt wurden, wiesen Serumkonzentrationen des Arzneimittels von etwa 2 ng/ml oder weniger auf. Allerdings wies etwa 1% der Probanden Konzentrationen von etwa 5 ng/ml oder mehr auf, wobei einige Konzentrationen von etwa 30 ng/ml berichtet wurden. In diesen kontrollierten Studien kam man zu dem Schluss, dass die erhöhte perkutane Absorption auf Veränderungen in der Hornschicht (z. B. sekundär durch Reizung und Entzündung nach dem Rasieren der Haare) oder auf eine individuelle Neigung zu einer erhöhten Arzneimittelabsorption zurückzuführen sein könnte.
Daten von gesunden Probanden mit Alopezie deuten darauf hin, dass die maximalen Serumkonzentrationen von unverändertem Minoxidil nach täglichen oralen Dosen von 5 mg im Allgemeinen 20- bis 30-mal höher sind als die durchschnittlichen Serumkonzentrationen, die nach zweimal täglicher topischer Anwendung von etwa 20 mg (1 ml) Minoxidil in einer 2%igen Lösung erzielt werden.
Distribution
Die Verteilung von topisch appliziertem Minoxidil ist noch nicht vollständig verstanden. Einige Daten deuten darauf hin, dass die intakte Hornschicht als Barriere wirkt, die die Verbreitung von topisch appliziertem Minoxidil in den systemischen Kreislauf erheblich hemmt.
In Studien mit Probanden, die täglich 2 bis 8 Anwendungen von Minoxidil in Konzentrationen von 0,01% bis 3% erhielten, wurde festgestellt, dass eine Erhöhung der Konzentration oder der Häufigkeit der Minoxidil-Anwendungen nicht zu einer proportionalen Erhöhung der Absorption führte, was darauf hindeutet, dass die Sättigung des Stratum corneum mit dem Arzneimittel nach der Anfangsdosis eintreten kann.
Studien mit Hautbiopsien aus der Kopfhaut von gesunden Probanden mit Alopezie zeigen, dass nach 24 Stunden durchschnittlich 2,6 % oder weniger der aufgetragenen Minoxidil-Dosis in der Haut zurückgeblieben sind.
Wenn Minoxidil oral verabreicht wird, wird es in die Muttermilch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob es bei topischer Anwendung in die Muttermilch übergeht.
Metabolismus
Der vollständige Stoffwechselweg und die Eliminationsmerkmale von topisch appliziertem Minoxidil wurden nicht vollständig bestimmt.
Elimination
Eine Studie mit radioaktivem Minoxidil zeigte, dass nach topischer Anwendung das systemisch absorbierte Minoxidil hauptsächlich über den Urin ausgeschieden wird, während in den Fäzes in dieser Studie keine Radioaktivität nachgewiesen wurde. Nach Absetzen der topischen Anwendung von Minoxidil werden etwa 95 % des systemisch aufgenommenen Arzneimittels innerhalb von 4 Tagen ausgeschieden.