Pharmakokinetik

Absorption
Nicht zutreffend.
Distribution
Nach einer Einzeldosis Feryxa von 100 bis 1000 mg Eisen bei Patienten mit Eisenmangel wurden maximale totale Serum-Eisenwerte von 37 µg/ml bis 333 µg/ml nach 15 Minuten beziehungsweise 1.21 Stunden gemessen. Das Verteilungsvolumen des zentralen Kompartiments entspricht dem Plasmavolumen (ca. 3 Liter).
Mittels Positronen-Emissions-Tomographie (PET) wurde gezeigt, dass Eisen aus radioaktiv markiertem Feryxa aus dem Blut eliminiert, in das Knochenmark und in das retikuloendotheliale System der Leber und Milz transportiert wurde.
Metabolismus
Eisencarboxymaltose wird hauptsächlich im retikuloendothelialen System der Leber, des Knochenmarks und in geringem Masse auch in der Milz aufgenommen und zu den Komponenten Eisenhydroxid und Kohlenhydrate aufgespalten, wobei das Eisen als Ferritin gebunden wird. Entsprechend dem Bedarf wird das Eisen via Transferrin der Erythropoese zur Verfügung gestellt. Die Kohlenhydrat-Abbauprodukte sind Maltotetraose, Maltotriose, Maltose und Glucose.
Elimination
Die Plasma-Clearance des verabreichten Eisens erfolgte rasch bei einer terminalen Halbwertzeit von 7 bis 12 Stunden und einer mittleren Verweildauer (MVD) von 11 bis 18 Stunden. Die renale Elimination des Eisens war vernachlässigbar.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinder und Jugendliche im Alter von 1-17 Jahren
Die Pharmakokinetik von i.v. Eisencarboxymaltose wurde bei pädiatrischen Patienten ≥ 1 Jahr mit Eisenmangelanämie in der Phase-2 pharmakokinetisch/pharmakodynamischen Studie 1VIT13036 an Einzeldosen untersucht und durch populationspharmakokinetische Analysen unter Einschluss von zusätzlichen spärlichen pharmakokinetischen Stichproben aus der klinischen Phase 3 Studie 1VIT17044 ergänzt. Die pharmakokinetischen Eigenschaften unter der Dosierung von 15 mg Eisen/kg (maximale Einzeldosis 750 mg) waren ähnlich denjenigen für erwachsene Patienten mit Eisenmangel, welche mit der empfohlenen Erwachsenendosierung behandelt wurden. Das Serumeisen stieg bei Einzeldosen von 7.5 mg Eisen/kg und 15 mg Eisen/kg dosisproportional an. Nach einer Einzeldosis Feryxa von 15 mg Eisen/ kg Körpergewicht (maximal 750 mg) wurden mittlere maximale totale Serum-Eisenwerte von 310 µg/ml nach 1.12 Stunden gemessen. Die terminale Halbwertszeit betrug 9.8 Stunden, und das anhand der populations-pharmakokinetischen Analyse geschätzte Verteilungsvolumen 0.42 bis 3.14 l.
Leberinsuffizienz
Es sind keine Studien bei Leberinsuffizienz durchgeführt worden.