ZusammensetzungWirkstoffe
Lidocain-Hydrochlorid wasserfrei in Form von Lidocainhydrochlorid
Hilfsstoffe
Hypromellose (E464),
Natriumhydroxid (E524) zur pH-Einstellung,
Salzsäure (E507) zur pH-Einstellung,
Wasser für Injektionszwecke.
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenTopisches Anästhetikum bei ophthalmologischen Eingriffen.
Dosierung/AnwendungOphtesic sollte angewendet werden, um die Augenoberfläche und gegebenenfalls die Augenadnexe im Bereich des geplanten ophthalmologischen Eingriffs 5 Minuten vor dem Eingriff nach Desinfektion mit dem Gel zu bedecken.
Die empfohlene Dosis ist 1 g, die auf die Augenoberfläche aufgetragen wird. Diese Dosis reicht in der Regel aus, um eine erste Betäubung zu erreichen. Je nach Grösse des Auges oder der Dauer des Eingriffs kann bei Bedarf eine zusätzliche Menge angewendet werden.
1 g entspricht etwa einem Drittel einer Tube.
Die verwendete Menge darf eine Tube pro Auge oder pro Eingriff nicht überschreiten.
Das Gel kann erneut aufgetragen werden, um die betäubende Wirkung aufrechtzuerhalten.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ophtesic bei Kindern und Jugendlichen ist bisher noch nicht erwiesen.
Art der Anwendung
Zur Anwendung am Auge.
Bei chirurgischen Eingriffen muss vor dem Auftragen des Lidocain-Gels eine sorgfältige Desinfektion durchgeführt werden.
Falls erforderlich, kann das Gel nach 5-minütigem Kontakt mit der Augenoberfläche ausgespült werden.
KontraindikationenÜberempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Lidocain, oder gegen andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ oder einen der in Abschnitt „Zusammensetzung“ genannten sonstigen Bestandteile.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenHornhauttrübung: Bei längerer Anwendung eines Lokalanästhetikums am Auge kann es zu einer dauerhaften Hornhauttrübung und zu Geschwüren mit einhergehendem Sehverlust kommen.
Ophtesic ist für die einmalige Anwendung bestimmt und sollte sofort nach Gebrauch verworfen werden.
InteraktionenEs wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln durchgeführt.
Schwangerschaft, StillzeitSchwangerschaft
Es liegen begrenzte Daten (weniger als 300 Schwangerschaften) zur topischen Anwendung von Lidocain 2 % Gel bei Schwangeren vor. Tierstudien deuten nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen in Bezug auf die Reproduktionstoxizität hin (siehe „Präklinische Daten“). Es sind keine Auswirkungen während der Schwangerschaft zu erwarten, da die systemische Exposition gegenüber Lidocain vernachlässigbar ist. Ophtesic kann während der Schwangerschaft angewendet werden.
Stillzeit
Lidocain wird über die Muttermilch ausgeschieden.. Es sind keine Auswirkungen auf gestillte Neugeborene oder Säuglinge zu erwarten, da die systemische Lidocain-Exposition stillender Frauen vernachlässigbar ist.
Fertilität
Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Wirkung der topischen okulären Anwendung von Lidocain auf die menschliche Fertilität zu untersuchen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenPatienten sollten angewiesen werden, kein Fahrzeug zu führen oder schwere Maschinen zu bedienen, bis die normale Sehkraft wiederhergestellt ist.
Unerwünschte WirkungenZusammenfassung des Sicherheitsprofils
Die am häufigsten gemeldeten Nebenwirkungen sind Bindehaut-Hyperämie, Veränderungen des Hornhautepithels, Kopfschmerzen und Brennen beim Auftragen.
Tabellarische Zusammenfassung der unerwünschten Wirkungen
Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10000 bis < 1/1000), sehr selten (<1/10000), nicht bekannte Häufigkeit (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Augenerkrankungen
Nicht bekannte Häufigkeit: Bindehauthyperämie, Veränderungen des Hornhautepithels, Augenbrennen, Keratitis superficialis punctata, Hornhautödem.
Erkrankungen des Nervensystems
Nicht bekannte Häufigkeit: Kopfschmerzen.
Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen
Hornhauterkrankungen
Hornhauterkrankungen wie Keratitis superficialis punctata oder Ödeme können nach kurzfristiger Anwendung von ophthalmischem Gel zur Lokalanästhesie beobachtet werden.
Die Hornhaut kann durch eine längere Anwendung von betäubendem Augengel geschädigt werden.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungBei längerer Anwendung eines topischen Augenanästhetikums kann es zu einer dauerhaften Hornhauttrübung und zu Geschwüren mit einhergehendem Sehverlust kommen.
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika stehen im Allgemeinen im Zusammenhang mit hohen Plasmakonzentrationen, die bei der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten, oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalen Injektion von Lokalanästhetika-Lösung.
Es ist jedoch nicht zu erwarten, dass die topische Anwendung von Ophtesic zu einer systemischen Exposition führt.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code
S01HA07
Wirkungsmechanismus
Lidocain ist ein bewährtes topisches Anästhetikum aus der Amid-Gruppe, das die Nervenzellmembran stabilisiert, indem es die Ionenflüsse hemmt, die für die Einleitung und Weiterleitung von Impulsen erforderlich sind, und so eine lokalanästhetische Wirkung entfaltet. Die Anästhesie tritt im Allgemeinen nach 20 Sekunden bis 1 Minute ein, erreicht nach 3 bis 5 Minuten ihren Höhepunkt und hält 5 bis 30 Minuten an.
Pharmakodynamik
Siehe "Wirkungsmechanismus".
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten.
PharmakokinetikAbsorption
Lidocain kann nach topischer Anwendung auf Schleimhäuten resorbiert werden. Die Geschwindigkeit und das Ausmass der Resorption hängen von der Konzentration und der angewendeten Gesamtdosis, der jeweiligen Anwendungsstelle und der Dauer der Exposition ab.
Nach okulärer Anwendung von Lidocain ist die systemische Exposition sehr gering.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Lidocain hängt von der Wirkstoffkonzentration ab und der gebundene Anteil nimmt mit steigender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 Mikrogramm freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocains proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des Alpha-1-Säure-Glykoproteins ab.
Metabolismus
Lidocain wird von der Leber rasch metabolisiert und die Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst die oxidative N-Dealkylierung, die Ringhydroxylierung, die Spaltung der Amidbindung und die Konjugation.
Die N-Dealkylierung, ein wichtiger Vorgang der Biotransformation, erzeugt die Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocain, sind aber weniger stark als diese. Ungefähr 90 % des angewendeten Lidocains wird in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden und weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain nach einer intravenösen Bolusinjektion beträgt normalerweise 1,5 bis 2,0 Stunden. Aufgrund der Geschwindigkeit, mit der Lidocain metabolisiert wird, kann eine Erkrankung, die die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocain verändern. Die Halbwertszeit kann sich bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen um das Zweifache oder mehr verlängern.
Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocain, kann aber die Akkumulation von Metaboliten erhöhen.
Präklinische DatenIn konventionellen Tierstudien wurde eine Toxizität für das ZNS und das Herz-Kreislauf-System nur nach hohen Lidocain-Dosen beobachtet. In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden keine arzneimittelbedingten unerwünschten Wirkungen festgestellt. Aufgrund der begrenzten Dauer der therapeutischen Anwendung wurden mit Lidocain keine Studien zur Karzinogenität durchgeführt.
Genotoxizitätstests mit Lidocain ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial. Ein Metabolit von Lidocain, 2,6-Dimethylanilin, zeigte in einigen Genotoxizitätstests schwache Hinweise auf Aktivität. Der Metabolit 2,6-Dimethylanilin hat sich in präklinischen Studien zur Toxikologie bei chronischer Exposition als potenziell krebserregend erwiesen. Risikobewertungen zum Vergleich der berechneten maximalen Exposition des Menschen bei vorübergehender Anwendung von Lidocain mit der in präklinischen Studien verwendeten Exposition weisen auf eine große Sicherheitsspanne für die klinische Anwendung hin.
Sonstige HinweiseInkompatibilitäten
Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Dieses Arzneimittel darf nicht nach dem auf dem Behältnis mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach dem Öffnen
Die 3,5 g Gel-Tube wurde bei der Herstellung sterilisiert und ist nur zum einmaligen Gebrauch bestimmt. Sofort nach dem Öffnen verwenden. Sofort nach der Anwendung entsorgen.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25°C lagern und ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer69583 (Swissmedic)
PackungenPackung mit 1 Einzeldosisbehältnis zu 3,5 g [B]
Mehrfachpackung von zwanzig Einzeldosisbehältnissen zu 3,5 g [B].
Mehrfachpackung von einhundert Einzeldosisbehältnissen zu 3,5 g [B].
ZulassungsinhaberinHorus Pharma Suisse AG, 1260 Nyon
Stand der InformationDezember 2023
| 