Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
J01CE08
Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
Der Wirkmechanismus von Benzathin-Benzylpenicillin beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.
Beziehungen zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik
Die Wirksamkeit hängt in hohem Maße von der Zeitdauer ab, während der die Konzentration des Antibiotikums oberhalb der MHK des Bakteriums liegt.
Resistenzmechanismen
Eine Resistenz gegen Benzathin-Benzylpenicillin kann auf folgenden Mechanismen beruhen:
-Inaktivierung durch Beta-Lactamasen: Benzathin-Benzylpenicillin ist nicht resistent gegen Beta-Lactamasen und hat daher keine Wirkung gegen Beta-Lactamase-bildende Bakterien (z. B. Staphylokokken oder Gonokokken).
-Reduzierte Affinität der Penicillin-Bindungsproteine (PBPs) für Benzathin-Benzylpenicillin: Die erworbene Resistenz bei Pneumokokken und einigen anderen Streptokokken gegen Benzathin-Benzylpenicillin ist auf Mutationen der bestehenden PBPs zurückzuführen. Für die Resistenz bei Methicillin (Oxacillin)-resistenten Staphylokokken hingegen ist die Bildung eines zusätzlichen PBPs mit verminderter Affinität gegenüber Benzathin-Benzylpenicillin verantwortlich.
-Bei gramnegativen Bakterien kann die unzureichende Penetration von Benzathin-Benzylpenicillin durch die äußere Zellwand zu einer unzureichenden Hemmung der PBPs führen.
-Benzathin-Benzylpenicillin kann durch Effluxpumpen aktiv aus der Zelle transportiert werden.
-Benzathin-Benzylpenicillin ist teilweise oder vollständig kreuzresistent gegenüber anderen Penicillinen und Cephalosporinen.
Kritische Konzentrationen
Die Bestimmung der Empfindlichkeit gegenüber Benzylpenicillin erfolgt unter Verwendung standardisierter Verdünnungsreihen. Die Ergebnisse werden auf der Grundlage der für Benzylpenicillin festgelegten kritischen Konzentrationen bewertet. Die folgenden minimalen Hemmkonzentrationen für empfindliche und resistente Bakterien wurden festgelegt:
Grenzwerte nach EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing).

* Hauptsächlich auf der Serumpharmakokinetik basierend.
# Infektionen außer Meningitis.
Prävalenz der erworbenen Resistenz
Die Prävalenz der erworbenen Resistenz für eine Spezies kann je nach Geographie und Zeit variieren. Es ist daher notwendig, Informationen über die Prävalenz der lokalen Resistenz zu haben, insbesondere für die Behandlung schwerer Infektionen. Falls erforderlich, ist es wünschenswert, eine fachkundige Meinung einzuholen, wenn der Nutzen des Arzneimittels aufgrund des Niveaus der lokalen Resistenzprävalenzen bei bestimmten Infektionsarten in Frage gestellt werden kann, insbesondere bei schweren Infektionen oder bei unwirksamen Behandlungen, Situationen, in denen eine mikrobiologische Diagnose gestellt werden sollte, mit Identifizierung des Bakteriums und seiner Empfindlichkeit gegenüber Benzylpenicillin.

° Aus Literaturdaten, klinischer Erfahrung und therapeutischen Empfehlungen stammende Informationen.
^ Sammelbezeichnung für eine heterogene Gruppe von Streptokokken-Spezies. Die Resistenzrate kann in Abhängigkeit von den vorhandenen Streptokokken-Spezies variieren.
Klinische Wirksamkeit
Keine Informationen.