Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C01DA08
Wirkungsmechanismus
Isoket retard, Retardtabletten/Isoket retard, Retardkapseln, Isoket Sublingualtabletten
Der Hauptangriffsort organischer Nitrate ist die glatte Muskulatur der Gefässe. Nitrate dilatieren, je nach der verwendeten Dosis, Venen, Arterien und Arteriolen.
Wie alle organischen Nitrate ist Isosorbiddinitrat ein Stickoxid-Donator. Stickoxid bewirkt eine Entspannung der glatten Muskulatur über die Stimulierung der Guanylylcyclase und der darauffolgenden Erhöhung der intrazellulären zyklischen Guanosylmonophosphat (cGMP) – Konzentration. Eine cGMP-abhängige Proteinkinase wird stimuliert, die Phosphorylierungsänderungen von mehreren Proteinen in der glatten Muskelzelle bewirkt. Dies wiederum führt wahrscheinlich zur Dephosphorylierung der leichten Myosinkette und zur Verminderung des Kontraktionsvermögens.
Die antianginöse Wirkung beruht vorwiegend auf der peripheren Venendilatation bzw. der Senkung der Vorlast (preload). Das heisst, dass die venösen Kapazitätsgefässe erweitert werden und der Blutrückstrom zum Herzen vermindert wird.
Durch diese Senkung der Vorlast wird der myokardiale Sauerstoffverbrauch gesenkt.
Die anteilige Dilatation arterieller Gefässe führt zu einer Reduktion des Aortendrucks und des peripheren Widerstandes (Senkung der Nachlast (afterload) des Myokards). Es kommt zu einer Abnahme der Wandspannung im linken Ventrikel bei einer Zunahme der myokardialen Faserverkürzung.
Die direkte koronarerweiternde Wirkung betrifft hauptsächlich die grossen Koronararterien und daraus leitet sich die Verwendbarkeit bei Koronarspasmen ab.
Isoket Spray zur Anwendung in der Mundhöhle, Lösung
Nach Absorption durch die Mundschleimhaut gelangt der Wirkstoff ISDN in den grossen Kreislauf und bewirkt dort eine Vasodilatation, vorwiegend im venösen (Kapazitätsgefässe), aber auch im arteriellen (Widerstandsgefässe) Bereich.
Die Vor- und Nachbelastung des Myokards (preload und afterload) werden reduziert. Durch Verbesserung der Sauerstoffzufuhr zum Herzmuskel und Senkung seines Sauerstoffverbrauchs werden Angina pectoris-Anfälle weitgehend vermieden bzw. beseitigt
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben