Am 15. April 2005 wurde das Präparat Olmetec® mit dem Wirkstoff Olmesartanmedoxomil für folgende Indikation zugelassen:

«Behandlung der essentiellen Hypertonie»

Olmesartanmedoxomil ist ein oral wirksamer, selektiver Angiotensin-II-Rezeptor Antagonist (Typ AT1). Bei Hypertonie bewirkt Olmesartanmedoxomil eine dosisabhängige, langanhaltende Senkung des arteriellen Blutdrucks. Es haben sich keine Hinweise auf eine First-dose-Hypertonie, Tachyphylaxie während Dauerbehandlung oder eine Rebound-Hypertonie nach Beendigung der Therapie ergeben.

Olmesartanmedoxomil ist ein Prodrug. Es wird während der Absorption aus dem Gastrointestinaltrakt durch Esterasen in der Darmmukosa und im Pfortaderblut schnell in den pharmakologisch aktiven Metaboliten Olmesartan umgewandelt. Nahrung hat eine minimale Wirkung auf die Bioverfügbarkeit von Olmesartanmedoxomil. Daher kann es mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.

Ausgehend von der systemischen Verfügbarkeit von 25,6% lässt sich berechnen, dass das resorbierte Olmesartan sowohl renal (ca. 40%) als auch hepatobiliär (ca. 60%) ausgeschieden wird. Die enterohepatische Rückresorption von Olmesartan ist minimal. Da ein grosser Anteil von Olmesartan über die Galle ausgeschieden wird, ist die Anwendung bei Patienten mit Gallenwegsobstruktion kontraindiziert. Die empfohlene Anfangsdosis ist 10 mg Olmesartanmedoxomil einmal täglich (eine Filmtablette Olmetec 10). Bei Patienten, deren Blutdruck mit einer Dosis von 10 mg nicht ausreichend kontrollierbar ist, kann die Dosis auf 20 mg Olmesartanmedoxomil einmal täglich erhöht werden (eine Filmtablette Olmetec 20). Falls eine weitere Senkung des Blutdrucks angestrebt wird, kann die Dosis bis auf maximal 40 mg täglich (eine Filmtablette Olmetec 40) erhöht oder eine Zusatztherapie mit Hydrochlorothiazid verordnet werden. Die maximale Dosis beträgt bei älteren Patienten 20 mg Olmesartanmedoxomil einmal täglich. Die maximale Dosis beträgt bei Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter Nierenfunktion 20 mg Olmesartanmedoxomil einmal täglich. Olmesartanmedoxomil wird nicht empfohlen bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten mit Leberfunkionsstörungen.
Während dem zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft ist Olmesartanmedoxomil kontraindiziert. Kombinationstherapie mit Mitteln zur Kaliumsubstitution und mit kaliumsparenden Diuretika sind nicht empfohlen. Die blutdrucksenkende Wirkung von Olmesartanmedoxomil kann durch gleichzeitige Anwendung anderer Antihypertensiva verstärkt werden. Das Risiko einer gleichzeitigen Einnahme von NSAIDs und Angiotensin-II-Rezeptor Antagonisten besteht im Auftreten von akutem Nierenversagen. Die Kombination von Olmesartanmedoxomil und Lithium ist nicht empfohlen (reversibler Anstieg der Serum-Lithium-Konzentration und der Toxizität). Potentielle Interaktionen von Olmesartanmedoxomil und den oralen Antikoagulantien Acenocoumarol und Phenprocoumon wurden nicht untersucht.
Die in allen klinischen Studien mit Olmesartanmedoxomil am häufigsten beobachteten unerwünschten Ereignisse sind Schwindel, Bronchitis, Husten, Pharyngitis, Rhinitis, Sinusitis, Infektionen des oberen Respirationstraktes, Bauchschmerzen, Diarrhoe, Dyspepsie, Gastroenteritis, Übelkeit, Arthritis, Rückenschmerzen, Knochenschmerzen, Arthralgie, Hämaturie, Infektion der Harnwege, Brustschmerz, Müdigkeit, grippeähnliche Symptome, peripheres Ödem, Schmerz und Kopfschmerzen. Die in allen klinischen Studien mit Olmesartanmedoxomil häufigsten beobachteten Laborbefunde sind Anstieg der Kreatinin-Phosphokinase, Hypertriglceridämie, Hyperurikämie und Anstieg der Leberenzyme.