Am 24. Juli 2007 wurde Tasigna zugelassen.

Die Indikation lautet "Behandlung von Patienten mit Philadelphiachromosom positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen und akzelerierten Phase bei Resistenz oder hoher Toxizität unter Vorbehandlung mit Imatinib."

Dosierung
Die empfohlene Dosis von Tasigna beträgt 400 mg zweimal täglich im Abstand von ca. 12 Stunden, mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit. Die Behandlung sollte fortgesetzt werden solange der Patient davon profitiert.

Eigenschaften und Wirkungen
Nilotinib bindet selektiv und mit hoher Affinität and die ATP Bindungsstelle der BCR-Abl Kinase, der PDGFR Kinase und der c-Kit Kinase. Nilotinib ist aktiv gegenüber Imatinib resistenten mutierten Formen der BCR-Abl Kinase.
Die klinische Wirksamkeit ist an Hand einer Interimsanalyse einer offenen, unkontrollierten Studie, durchgeführt bei Patienten mit CML in chronischer oder akzelerierter Phase, bei welchen eine Dosis von Imatinib 400 mg nicht vertragen wurde (Unverträglichkeit) oder welche mit 600 mg Imatinib nicht ausreichend behandelt wurden (Resistenz), belegt. Als Imatinib-Resistenz ist ein Nichterreichen eines vollständigen hämatologischen Ansprechens (nach 3 Monaten), eines zytogenetischen Ansprechens (nach 6 Monaten) oder eines grösseren zytogenetischen Ansprechens MCyR (nach 12 Monaten), ein Verlust eines vollständigen hämatologischen oder zytogenetischen Ansprechens, ein Fortschreiten der Krankheit oder das Auftreten einer Imatinib resistenten Mutation der BCR-Abl Kinase definiert.
Der Primärendpunkt der Studie für Patienten in der chronischen Phase war MCyR. Dieser wurde in 41.7% der Patienten erreicht, ein vollständiges zytogenetisches Ansprechen bei 34%.
Der Primärendpunkt für Patienten in der akzelerierten Phase war hämatologisches Ansprechen (komplettes hämatologisches Ansprechen, kein Hinweis auf Leukämie oder Rückkehr in die chronische Phase). Dieser Endpunkt wurde in 43.8% der Patienten erreicht, eine MCyR in 31.3%.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Da die Behandlung mit Nilotinib mit einer Grad 3/4 Thrombozytopenie, Neutropenie oder Anämie assoziiert ist (häufiger bei Patienten in der akzelerierten Phase), soll während der ersten zwei Behandlungsmonate ein vollständiges Blutbild alle 2 Wochen, später monatlich oder wenn klinisch angezeigt durchgeführt werden.
Anhand von in vitro Daten und der Ergebnisse klinischer Studien besteht unter Behandlung mit Nilotinib das Risiko einer QT Verlängerung. Bei Patienten mit entsprechendem Risiko sollte Nilotinib mit Vorsicht angewendet werden. Nähere Details sind der Fachinformation zu entnehmen.