Am 18. Dezember 2008 wurden Toviaz (Wirkstoff Fesoterodin) Retardtabletten à 4 und 8 mg zugelassen.

Indikation
Die Indikation lautet: ,,Behandlung der hyperaktiven Blase mit den Symptomen erhöhte Harnfrequenz, imperativer Harndrang und/oder Dranginkontinenz".

Eigenschaften und Wirkungen
Fesoterodin ist ein kompetitiver Muskarinrezeptor-Antagonist. Er wird durch unspezifische Plasmaesterasen grösstenteils und schnell zu seinem 5-Hydroxymethyl-Derivat (5-HMT), dem aktiven Hauptmetaboliten, hydrolysiert. In vivo-Studien weisen darauf hin, dass der aktive Metabolit dreimal stärker auf die Blasenmuskulatur wirkt als auf die Speicheldrüsen. In zwei kontrollierten, doppelblinden Studien wurde die Wirksamkeit von Fesoterodin auf Miktionsfrequenz, Miktionsvolumen, Dranginkontinenz und Zahl der Tage mit Kontinenz belegt.

Dosierungsempfehlungen
Die empfohlene Dosis beträgt 4 mg einmal täglich. Eine Tageshöchstdosis von 8 mg sollte nicht überschritten werden.
Bei schwerer Niereninsuffizienz sollte eine Maximaldosis von 4 mg / Tag nicht überschritten werden. Bei leicht- bis mässiggradiger Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child Pugh C) ist Toviaz kontraindiziert. Bei mässiggradiger Leberinsuffizienz (Child Pugh B) beträgt die Maximaldosis 4 mg /Tag. Patienten mit leichtgradiger Leberinsuffizienz (Child Pugh A) wurden bisher nicht untersucht. Bei der Dosierung sind darüber hinaus Interaktionen mit CYP3A4-Inhibitoren zu beachten. Bei gleichzeitiger Einnahme starker oder mässiger CYP3A4-Hemmer sollte eine Maximaldosis von 4 mg nicht überschritten werden. Bei gleichzeitiger Einnahme schwacher CYP3A4-Inhibitoren sollte vor einer Dosiserhöhung auf 8 mg eine Überprüfung des individuellen Ansprechens und der Verträglichkeit erfolgen. Bei Patienten mit mässiger bis schwerer Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion darf Toviaz nicht zusammen mit starken oder mässigen CYP3A4-Hemmern verabreicht werden.
Bei leichter Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion sollte die gleichzeitige Einnahme von Fesoterodin und starken CYP3A4Inhibitoren vermieden werden. Bei diesen Patienten beträgt die empfohlene Maximaldosis bei gleichzeitiger Einnahme mässiger CYP3A4-Hemmer 4 mg Fesoterodin / Tag.

Sicherheit
Unter Behandlung mit Fesoterodin stehen als unerwünschte Wirkungen antimuskarinerge Effekte im Vordergrund wie Mundtrockenheit, trockene Augen, Dyspepsie und Obstipation. Mundtrockenheit, die einzige unerwünschte Wirkung mit einer Inzidenz >=10%, trat in den Studien (unter Langzeittherapie) mit einer Häufigkeit von 28.8% unter Fesoterodin im Vergleich zu 8.5% unter Placebo auf. Darüber hinaus wurden in den Studien Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Bauchschmerzen und Übelkeit jeweils mit einer Inzidenz von 1-10% beobachtet.
Toviaz sollte nicht angewendet werden bei Zuständen, bei welchen anticholinerge Effekte unerwünscht sind, wie Harnretention, verzögerter Magenentleerung, unbehandeltem Engwinkelglaukom oder Myasthenia gravis. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen ist nicht nachgewiesen.
Weitere Details sind der Arzneimittelinformation zu entnehmen.