Analgetikum, Spasmolytikum, Antipyretikum
Zusammensetzung
Wirkstoffe: Propyphenazon und Drofenin-HCl.
Dragées zu je 220 mg Propyphenazon und 20 mg Drofenin-HCl.
Suppositorien zu je 440 mg Propyphenazon und 40 mg Drofenin-HCl.
Eigenschaften/Wirkungen
Propyphenazon wirkt analgetisch und antipyretisch und ausserdem leicht entzündungshemmend. Drofenin-HCl wirkt spasmolytisch.
Pharmakokinetik
Propyphenazon
Absorption
Dragées: Propyphenazon erreicht innerhalb von etwa 1 Stunde im Durchschnitt eine maximale Plasmakonzentration von etwa 2 µg/ml nach Einnahme von 1 Dragée (220 mg Propyphenazon) bzw. 6 µg/ml nach Einnahme von 2 Dragées Spasmo-Cibalgin (440 mg Propyphenazon).
Suppositorien: 2-2,5 Stunden nach Verabreichung von 1 Suppositorium Spasmo-Cibalgin (440 mg Propyphenazon) wird im Durchschnitt eine maximale Plasmakonzentration von etwa 3 µg/ml Propyphenazon gefunden.
Bezüglich Umfang der Resorption von Propyphenazon sind die Dragées den Suppositorien vergleichbar, doch die Geschwindigkeit der Resorption und die maximalen Plasmakonzentrationen sind bei den Suppositorien niedriger.
Distribution
Propyphenazon wird im Durchschnitt zu 40% an Plasmaproteine gebunden.
Propyphenazon tritt rasch in den Speichel über. Der Quotient aus Speichelkonzentration und Plasmakonzentration beträgt 0,59 und bleibt nahezu konstant.
Metabolismus
Der Hauptmetabolit von Propyphenazon ist Norpropyphenazon (N-2-Desmethylpropyphenazon); dieser erreicht im Plasma und im Speichel eine Konzentration, die etwa 10% der Konzentration von Propyphenazon beträgt. Über die therapeutische Wirksamkeit von Norpropyphenazon liegen keine Angaben vor.
Elimination
Propyphenazon wird aus dem Plasma mit einer Halbwertszeit von etwa 2 Stunden eliminiert.
Innerhalb von 24 Stunden wird weniger als 1% der verabreichten Dosis als unverändertes Propyphenazon im Urin ausgeschieden. Der wichtigste, im Urin ausgeschiedene Metabolit ist das Enolglukuronid von N-2-Desmethylpropyphenazon.
Drofenin-HCl
Absorption
Die Bioverfügbarkeit von Drofenin-HCl scheint nach oraler und rektaler Verabreichung gering zu sein, da es weder im Plasma noch im Urin in unveränderter Form nachweisbar ist.
Eine Stunde nach Einnahme von 2 Dragées Spasmo-Cibalgin comp. (50 mg Drofenin-HCl) werden maximale Plasmakonzentrationen von durchschnittlich 559 ng/ml CHP-Essigsäure erreicht; dies ist ein Hinweis darauf, dass Drofenin-HCl resorbiert und rasch und in grossem Umfang metabolisiert wird.
Metabolismus
Der Säuremetabolit Cyclohexylphenylessigsäure (CHP-Essigsäure) ist im Plasma nach oraler, nicht jedoch nach rektaler Verabreichung auffindbar.
Elimination
CHP-Essigsäure wird weder in unveränderter noch in konjugierter Form im Urin gefunden, d.h. sie wird wahrscheinlich weiter metabolisiert oder über die Galle ausgeschieden.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Kurzdauernde, kolikartige Schmerzen z.B. im Bereich der Gallenwege, des Gastrointestinaltrakts oder des Urogenitaltrakts; Dysmenorrhoe.
Dosierung/Anwendung
Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren: 2-3×tgl. 1 Dragée oder 1 Suppositorium.
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen von Spasmo-Cibalgin sowie gegenüber anderen Pyrazolonen (z.B. Metamizol, Aminophenazon, Phenazon) und Pyrazolidinen (z.B. Phenylbutazon). Spasmo-Cibalgin sollte nicht Patienten gegeben werden, bei denen Azetylsalizylsäure oder andere nichtsteroidale Antiphlogistika Asthma, Urtikaria oder sonstige allergieartige Reaktionen auslösen. Glukose-6-phosphat-dehydrogenase-Mangel. Porphyrie, Engwinkelglaukom, mechanische Stenosen des Gastrointestinaltrakts, Megakolon, paralytischer Ileus, chronische Obstipation, Prostatahypertrophie mit Restharn. Tachyarrhythmien. Myasthenia gravis.
Spasmo-Cibalgin sollte bei Kindern unter 14 Jahren nicht angewendet werden.
Vorsichtsmassnahmen
Bei schweren Störungen der Leber- und Nierenfunktion ist aus allgemeinen medizinischen Gründen Vorsicht angezeigt.
Bei Patienten mit Asthma oder chronisch-obstruktiver Atemwegserkrankung (vor allem, wenn damit heuschnupfenartige Beschwerden verbunden sind) kann die Anwendung von Spasmo-Cibalgin akute Asthmaanfälle auslösen oder mit dem Risiko eines Schocks einhergehen.
Spasmo-Cibalgin kann in vereinzelten Fällen die Blutbildung beeinträchtigen. Bei bereits bestehender Dyskrasie oder wenn Spasmo-Cibalgin ausnahmsweise über längere Zeit angewendet wird, sollte deshalb das Blutbild regelmässig überwacht werden.
Die Möglichkeit eines Lyell-Syndroms ist nicht auszuschliessen.
Wie alle Schmerzmittel darf Spasmo-Cibalgin ohne ärztliche Überwachung nicht kontinuierlich über einen längeren Zeitraum oder in höheren als den empfohlenen Dosen angewendet werden.
Auswirkungen auf die Fähigkeit, am Strassenverkehr teilzunehmen oder Maschinen zu bedienen
Es gibt keine Berichte, aus denen hervorgeht, dass Spasmo-Cibalgin in der empfohlenen Dosierung die Fähigkeit beeinträchtigt, ein Fahrzeug zu lenken oder Maschinen zu bedienen.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Bei Medikamenten mit hemmender Wirkung auf die Prostaglandinsynthetase besteht die Möglichkeit der Wehenhemmung und/oder der vorzeitigen Schliessung des Ductus arteriosus Botalli. Deshalb sollte Spasmo-Cibalgin aus medizinischen Erwägungen nicht während der letzten 4 Wochen einer Schwangerschaft verabreicht werden.
Die Wirkstoffe von Spasmo-Cibalgin treten in die Muttermilch über. Stillende Mütter sollten aus Sicherheitsgründen Spasmo-Cibalgin nicht anwenden.
Unerwünschte Wirkungen
Überempfindlichkeitsreaktionen
Selten: Exanthem, Urtikaria, Pruritus, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem, Bronchospasmus, Schock.
Gastrointestinaltrakt
Selten: Bauchschmerz, Übelkeit, Erbrechen.
Sonstige
Selten: Tachykardie, Erregbarkeit und Unruhe, vor allem bei älteren Patienten.
Blut
Vereinzelt: Leukopenie, Agranulozytose.
Interaktionen
Medikamente, die auf mikrosomale Leberenzyme einwirken (z.B. Rifampicin, Carbamazepin), verändern die Halbwertszeit von Propyphenazon.
Drofenin-HCl kann die anticholinergischen Effekte von Belladonna-Alkaloiden, Antihistaminika, trizyklischen Antidepressiva, Amantadin und Chinidin erhöhen.
Überdosierung
Bei massiver Überschreitung der empfohlenen Dosierung kann Propyphenazon innerhalb weniger Stunden folgende Symptome hervorrufen: Übelkeit, Erbrechen, Tachykardie, Hypotonie, Verwirrtheit, Somnolenz, Schock, Koma, Krampfanfälle. Zwischen 12 Stunden und 3 Tagen nach der Einnahme kann es zu Leber- und Nierenschäden kommen. Drofenin-HCl kann Hautrötung und Müdigkeit verursachen. Da Propyphenazon vollständig und rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird, ist rasches ärztliches Eingreifen notwendig: Erbrechen auslösen oder Magenspülung vornehmen, Aktivkohle und Glaubersalz verabreichen und die üblichen Massnahmen zur Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen ergreifen. Forcierte Diurese ist von zweifelhaftem Wert, da Pyrazolone rasch und weitgehend metabolisiert werden.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
Hinweise
Arzneimittel für Kinder unerreichbar aufbewahren.
Haltbarkeit
Dragées: vor Feuchtigkeit und Wärme schützen (unter 30 °C aufbewahren).
Suppositorien: vor Wärme schützen (unter 30 °C aufbewahren).
Stand der Information
November 1991.
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