G. Streuli & Co. AG
Stimulans des ZentralnervensystemsUntersteht dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel und psychotropen Stoffe
Zusammensetzung
Dexamphetamini sulfas 5 mg; Excipiens pro compr.
Eigenschaften/Wirkungen
Dexamphetamin, das rechtsgedrehte Isomer von Amphetamin, ist wie dieses ein indirekt wirkendes Sympathomimeticum. Als solches setzt es zentral wie peripher Noradrenalin aus noradrenergen Neuronen frei, hemmt kompetitiv die Wiederaufnahme des Neurotransmitters und stimuliert so vor allem die alpha- aber auch beta-Rezeptoren, ohne selber eine Affinität zu diesen Bindungsstellen zu besitzen.
Dexamin ist insbesondere eine zentral erregende Substanz, die unter anderem auch eine appetithemmende Wirkung entfaltet. Diese Wirkung ist vorübergehend und nimmt bei fortschreitender Anwendung nach wenigen Wochen ab. Ebenfalls einer Gewöhnung unterliegen die peripheren Wirkungen, vornehmlich diejenigen auf den Kreislauf.
Chronischer Gebrauch führt zu Persönlichkeitsveränderungen, stereotypem Verhalten und wegen der euphorisierenden Wirkung zu mehr psychischer denn zu physischer Abhängigkeit.
Pharmakokinetik
Absorption
Dexamphetamin wird rasch im Magen-Darm-Trakt absorbiert und kann durch die Monoaminooxidase nicht abgebaut werden.
Distribution
Ähnlich dem Amphetamin dürfte Dexamphetamin im Organismus nicht gleichmässig verteilt werden. Der Gehalt im Gehirn ist jedoch höher als im übrigen Körper.
Dexamphetamin passiert die Plazenta und wird über die Muttermilch ausgeschieden.
Metabolisums
Die Biotransformation erfolgt in der Leber hauptsächlich über oxidative Desaminierung und Hydroxylierung.
Die extrarenale Dosisfraktion Q0 ist 0,5.
Elimination
Die Metaboliten werden neben geringen Mengen an unverändertem Dexamphetamin über die Nieren ausgeschieden.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 12 Stunden und ist stark vom pH-Wert des Urins abhängig. Bei saurem Urin steigt die Ausscheidungsgeschwindigkeit an.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Zur unterstützenden Behandlung von ernährungsbedingtem Übergewicht zusammen mit einer kalorienreduzierten Diät bei Patienten mit einem «Body-Mass-Index» (BMI) von mindestens 30 kg/m², die auf geeignete gewichtsreduzierende Massnahmen allein nicht angesprochen haben.
Der BMI wird wie folgt berechnet: BMI = Gewicht (kg) : Grösse² (m²).
Der als minimaler Grenzwert für eine Behandlung erachtete BMI von 30 entspricht je nach Körpergrösse folgendem Körpergewicht:
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Körpergrösse Gewicht
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140 cm mindestens 58,8 kg
150 cm mindestens 67,5 kg
160 cm mindestens 76,8 kg
170 cm mindestens 86,7 kg
180 cm mindestens 97,2 kg
190 cm mindestens 108,3 kg
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Es wurde lediglich eine kurzanhaltende Wirksamkeit im Hinblick auf eine Gewichtsreduktion nachgewiesen. Signifikante Daten über günstige Veränderungen der Morbidität und Mortalität liegen nicht vor.
Dosierung/Anwendung
Es wird empfohlen, die Behandlung unter Aufsicht eines Arztes durchzuführen, der Erfahrung bei der Behandlung von Übergewicht hat. Sekundäre organische Ursachen des Übergewichts sind vor Verordnung dieses Arzneimittels diagnostisch auszuschliessen. Die Behandlung des Übergewichts sollte im Rahmen eines umfassenden Konzeptes erfolgen, das diätetische, medizinische und eventuell psychotherapeutische Methoden einschliesst.
Die übliche Dosierung beträgt 1 Tablette 2-3 mal täglich vor den Mahlzeiten.
Um Einschlafstörungen zu vermeiden, soll die letzte Tagesdosis nicht nach 16 Uhr eingenommen werden.
Dauer der Anwendung
Das Präparat soll nur kurzfristig (3-4 Wochen) angewendet werden. Von einer wiederholten Anwendung wird abgeraten (siehe unter «Vorsichtsmassnahmen»).
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe von Dexamin.
Schwangerschaft und Stillzeit.
Schwere arterielle Hypertonie.
Pulmonale arterielle Hypertonie.
Bestehende oder vorausgegangene zerebro- oder kardiovaskuläre Erkrankungen inklusive Rhythmusstörungen.
Neigung zu Arzneimittelmissbrauch, bestehende Alkoholabhängigkeit.
Kinder unter 12 Jahren.
Bestehende oder vorausgegangene psychische Erkrankungen, einschliesslich Anorexia nervosa und Depressionen.
Hyperthyreose, Phäochromozytom, Glaukom, Prostatahyperplasie, Leber- und Niereninsuffizienz.
Nicht zusammen mit MAO-Hemmern oder innerhalb von zwei Wochen nach deren Absetzen.
Eine gleichzeitige Behandlung mit einem anderen zentral wirkenden Appetitzügler ist insbesondere wegen des erhöhten Risikos für das Auftreten einer möglicherweise tödlich verlaufenden pulmonalen Hypertonie und der möglichen Gefahr des Auftretens von Herzklappenveränderungen kontraindiziert.
Vorsichtsmassnahmen
Eine epidemiologische Untersuchung hat gezeigt, dass bei der Einnahme von zentral wirksamen Anorektika das Risiko einer pulmonalen arteriellen Hypertonie bei einer Anwendungsdauer von mehr als drei Monaten stark erhöht wird. In Anbetracht dieser seltenen, aber schwerwiegenden Erkrankung mit oft tödlichem Verlauf sind folgende Hinweise angebracht:
Die Angaben zu Indikation, Dosierung und Behandlungsdauer müssen genau beachtet werden.
Das Auftreten oder die Verschlimmerung von Atemnot bei Belastung (Belastungsdyspnoe) lassen auf die Möglichkeit einer pulmonalen arteriellen Hypertonie schliessen. In diesen Fällen sollte die Behandlung sofort abgebrochen und der Patient durch einen Spezialisten untersucht werden.
Bei längerer Behandlungsdauer kann es zur Ausbildung von Gewöhnung und Arzneimittelabhängigkeit, in seltenen Fällen bei entsprechend veranlagten Patienten zu schweren psychotischen Störungen kommen.
In seltenen Fällen wurde über kardiale und zerebrovaskuläre Zwischenfälle berichtet, die überwiegend bei schneller Gewichtsabnahme auftraten. Bei übergewichtigen Patienten, bei denen das Risiko einer Herz-Kreislaufschwankung besteht, sollte auf allmähliche und kontrollierte Gewichtsabnahme geachtet werden.
Bei Patienten mit Epilepsie ist Dexamin mit Vorsicht anzuwenden.
Im Zusammenhang mit dem Gebrauch von gewissen Anorektika wie Fenfluramin und Dexfenfluramin ist über Herzklappenerkrankungen berichtet worden. Mögliche weitere mitwirkende Faktoren für das Entstehen von Herzklappenerkrankungen sind die Anwendung von zentral wirkenden Anorektika über eine längere Zeitperiode, höhere als die empfohlene Dosierung und/oder gleichzeitige Anwendung von mehr als einem zentral wirkenden Anorektikum. Die Anwendung von Anorektika wird deshalb bei Patienten mit einem bekannten Herzgeräusch oder bekannter Herzklappenerkrankung nicht empfohlen.
Auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch kann das Reaktionsvermögen soweit verändert werden, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt insbesondere bei gleichzeitigem Alkoholkonsum.
Dexamin sollte bei alten und asthenischen Personen - wenn überhaupt - nur mit Vorsicht angewendet werden.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Dieses Medikament ist kontraindiziert für schwangere Frauen oder für Frauen, die schwanger werden könnten.
Dexamin darf in der Stillzeit nicht angewendet werden.
Unerwünschte Wirkungen
Zentralnervöse: Nervosität, Unruhe, Reizbarkeit, Verwirrtheit, Schwindelgefühle, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Tremor, Dyskinesie, Sehstörungen, Mydriasis, Dysphorien inkl. Angstzustände und Depressionen, psychotische Reaktionen oder Psychosen, Krampfanfälle.
Bei längerer Behandlung mit diesem Wirkstoff kann es zur Ausbildung von Gewöhnung, Abhängigkeit und Entzugserscheinungen kommen.
Kardiovaskuläre: Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Tachykardie, Herzklopfen, Hypertonie, präkordiale Schmerzen, Arrhythmien. In seltenen Fällen wurde über kardiovaskuläre oder zerebrovaskuläre Zwischenfälle, insbesondere Schlaganfall, Angina pectoris, Herzinfarkt, Herzinsuffizienz und Herzstillstand berichtet.
Im Zusammenhang mit dem Gebrauch von gewissen Anorektika wie Fenfluramin und Dexfenfluramin ist in Kombination mit anderen Anorektika über Herzklappenerkrankungen berichtet worden (siehe unter «Vorsichtsmassnahmen»).
Gastrointestinale: Mundtrockenheit, Nausea, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Geschmacksmissempfindungen, andere abdominale Beschwerden (möglicherweise im Zusammenhang mit der Umstellung der Ernährungsgewohnheiten).
Allergische: Hautreaktionen wie Erythem, Urticaria, Rash, Ekymosis.
Endokrine: Sexuelle Dysfunktionen, Störungen im Menstruationszyklus.
Hämatologische: Knochenmarkdepressionen, Agranulocytose, Leukopenie.
Vermischte: z.B. vermehrtes Schwitzen, Miktionsstörungen, Muskelschmerzen, Haarausfall.
Eine epidemiologische Studie hat gezeigt, dass die Einnahme von zentral wirksamen Anorektika ein Risikofaktor für die Entstehung einer pulmonalen arteriellen Hypertonie ist und dass ihre Anwendung in einem engen Zusammenhang mit einem erhöhten Risiko für diese unerwünschte Wirkung steht. Das Auftreten oder die Verschlimmerung einer Belastungsdyspnoe sind normalerweise die ersten Anzeichen dafür und erfordern den Abbruch der Behandlung und eine Untersuchung durch einen Spezialisten (siehe unter «Vorsichtsmassnahmen»).
Interaktionen
Die Kombination von Dexamin mit anderen ZNS-wirksamen Medikamenten (insbesondere Sympathomimetika und MAO-Hemmern) sowie oralen Antidiabetika muss vermieden werden. Eine Interaktion mit MAO-Hemmern ist noch während 14 Tagen nach deren Absetzung möglich.
Lithium und α-Methyltyrosin antagonisieren den Effekt von Dexamphetamin.
Medikamente zur Alkalisierung des Harns reduzieren die Ausscheidung von Amphetaminen, d.h. die Wirkung von Dexamin wird verlängert bzw. verstärkt.
Medikamente zur Ansäuerung des Harns beschleunigen die Elimination von Dexamin.
Bei gleichzeitiger Einnahme von trizyklischen Antidepressiva und Dexamin besteht das Risiko kardiovaskulärer Effekte und der Zunahme von Arrythmien.
Weitere Interaktionen sind möglich mit: Antihypertensiva, Vasopressoren, Thyreoidea-Hormonen, Inhalationsnarkotika, Amantadin. Zu beachten ist, dass manche Husten-, Asthma-, Schnupfen- und Erkältungsmittel sympathomimetische Wirkstoffe enthalten, welche die unerwünschten Wirkungen verstärken können.
Der Patient ist angewiesen, während der ganzen Behandlung mit Dexamin kein anderes Medikament ohne ausdrückliche ärztliche Empfehlung einzunehmen.
Überdosierung
Symptome
Wichtige Symptome sind Halluzinationen, aggressives Verhalten, psychomotorische Unruhe, Tachykardie, Blutdrucksteigerung sowie Steigerung der Körpertemperatur.
Therapie
Die Behandlung besteht aus unterstützenden und symptomatischen Massnahmen.
Meist ist eine Sedierung mit Diazepam i.v. 0,01-0,02 g ausreichend. Die Blutdrucksteigerung wird mit Verapamil oder Clonidin behandelt. Bei schweren Vergiftungen wird durch Ansäuerung des Harns eine vermehrte Ausscheidung erzielt.
Sonstige Hinweise
Das Medikament ist nur zu dem mit «EXP» auf der Packung bezeichneten Datum zu verwenden.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Stand der Information
September 1999.
RL88