Gefäss- und herzwirksames Kreislauftonikum
Zusammensetzung
Wirkstoff: Oxedrini tartras 100 mg.
Hilfsstoffe: Antiox.: E 223; Conserv.: E 216, E 218; Excipiens ad solutionem pro 1 ml corresp. 20 gtt. corresp. Ethanolum 2,5%-Vol.
Eigenschaften/Wirkungen
Das direkte Sympathomimetikum Oxedrin (= Synephrin), das als körpereigene Substanz identifiziert wurde, wirkt auf alpha- und beta-Rezeptoren erregend, jedoch ist die Affinität um einen Faktor 10²-10³ schwächer als die von Adrenalin.
Oxedrin vermag die Herzleistung durch Steigerung der Kontraktilität sowie durch Senkung des arteriellen Widerstandes unter Beibehaltung der Herzfrequenz signifikant zu erhöhen. Hierbei wirken sich Senkung des peripheren Widerstandes und Konstanz der Herzfrequenz günstig auf den myokardialen Sauerstoffverbrauch aus.
Die biologische Wirkung von Oxedrin wird fast ausschliesslich vom R (-)-Enantiomeren getragen.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach peroraler Applikation wird Oxedrin im Magen-Darm-Trakt relativ rasch und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 22%. (Bisher liegen keine Untersuchungen zur Lokalisation der Oxedrin-metabolisierenden Enzyme innerhalb des Systems von Darmwand und Leber vor. Es kann aber angenommen werden, dass diese Enzyme in der Darmwand anzusiedeln sind, wie es für andere monophenolische Amine nachgewiesen wurde.) Maximale Plasmakonzentrationen von Oxedrin mit und ohne Metaboliten werden nach 35-120 Minuten gemessen.
Distribution
Der Abfall des freien Oxedrin im Serum kann durch ein offenes 2-Kompartiment-Modell beschrieben werden. Während der sehr schnellen alpha-Phase (Halbwertszeit 5 Min.) wird Oxedrin in verschiedene Gewebe aufgenommen. Es bestehen Hinweise dafür, dass beim Menschen eine Anreicherung in Herz, Nebenniere und Niere stattfindet. Aus den pharmakokinetischen Parametern ist ersichtlich, dass der Transfer in das periphere Kompartiment die gleiche Bedeutung besitzt wie die Elimination.
Es ist bisher nicht bekannt, ob Oxedrin die Blut-Hirn- oder die Plazentarschranke passiert oder ob es in die Muttermilch übertritt.
Metabolismus
Oxedrin wird vorwiegend in der Leber metabolisiert, wobei die einzigen bedeutsamen Stoffwechselwege nach einmaliger Gabe die Desaminierung zu p-Hydroxymandelsäure sowie die Konjugation an der phenolischen Hydroxylgruppe sind.
Das demethylierte Oxedrin (Octapamin) konnte nicht nachgewiesen werden.
Elimination
Nur 2,5% der peroral verabreichten Dosis werden als unverändertes Oxedrin eliminiert. Nach 24 Std. sind ca. 80% einer Dosis im Urin ausgeschieden.
Die Biohalbwertszeit liegt mit ungefähr 2 Std. in der gleichen Grössenordnung wie bei anderen monophenolischen Aminen. Die totale Clearance weist grosse interindividuelle Schwankungen auf, liegt aber bei der Mehrzahl der Patienten mit 3 l/Min. extrem hoch.
Die renale Clearance ist im Vergleich zur metabolischen Clearance sehr gering, sie macht nur etwa 10% der totalen Clearance aus.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Oxedrin kann bei Zuständen mit vermindertem Sympathikotonus, des weiteren auch bei Kreislaufschwäche und hypotonen Zuständen bei Infektionskrankheiten, in der Rekonvaleszenz, bei Asthenie, bei Kreislauflabilität im Alter sowie im Wochenbett eingenommen werden.
Vor Behandlungsbeginn muss eine stenosierende Erkrankung der Herzklappen oder der zentralen Arterien als Ursache für den «erniedrigt» gemessenen Blutdruck ausgeschlossen werden.
Dosierung/Anwendung
Erwachsene
3mal täglich 20-30 Tropfen (100-150 mg).
Sympalept soll etwa eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten in den leeren Magen genommen werden.
Bevorzugt kann man die Tropfen unverdünnt auf etwas Zucker geben.
Kinder
Bis 3 Monate: 3mal täglich 3-5 Tropfen (= 15-25 mg).
3 Monate bis 1 Jahr: 3mal täglich 5-10 Tropfen (= 25-50 mg).
1-4 Jahre: 3mal täglich 10-15 Tropfen (= 50-75 mg).
4-10 Jahre: 3mal täglich 15-20 Tropfen (= 75-100 mg).
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber Oxedrin, Thyreotoxikose, Glaukom, schwere Herzrhythmusstörungen, Phäochromozytom, Prostataadenom mit Restharnbildung und Hypertonie.
Bei dekompensierter Herz- sowie schwerer Koronarinsuffizienz ist durch die alleinige Gabe von Oxedrin eine Verschlechterung der Herzsituation mit der Möglichkeit eines Infarktes gegeben.
Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit Arteriosklerose, Koronarinsuffizienz, frischem Herzinfarkt oder anderen organischen Herz- und Gefässerkrankungen ist besondere Vorsicht geboten. Des weiteren ist Vorsicht geboten bei Tachykardie und/oder Rhythmusstörungen sowie bei diabetischer Stoffwechsellage.
Bei schweren Nieren- und Lebererkrankungen sollte die Dosierung von Sympalept so niedrig wie möglich angesetzt werden.
Nach plötzlichem Absetzen ist mit der Möglichkeit einer Bradykardie sowie eines Blutdruckabfalls zu rechnen.
Nach Verabreichung höherer Dosen können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, durch Kreislaufveränderungen und Beeinflussung der Reaktionsfähigkeit beeinträchtigt werden.
Sympalept Tropfen enthalten Natriumdisulfit (E 223), welches bei empfindlichen Patienten allergische Reaktionen, einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohenden Asthma-Anfällen, Brechreiz und Durchfall auslösen kann. Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt. Sulfit-Überempfindlichkeit wird aber öfters bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern gesehen. Sympalept Tropfen sollen daher bei Patienten mit Asthma oder einer Überempfindlichkeit gegen sulfithaltige Präparate (Nahrungs- und Genussmittel, andere Arzneimittel) nicht verabreicht werden.
Enthält 2,5% Vol. Alkohol.
Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll Sympalept in der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt. Da insbesondere bei einer Überdosierung mit Durchblutungsstörungen in der Plazenta und mit einer tokolytischen Wirkung gerechnet werden muss und durch einen diaplazentaren Durchtritt von Oxedrin beim Fötus die Herzfrequenz ansteigen kann, sollte Sympalept, insbesondere im letzten Drittel der Schwangerschaft, nur bei zwingender Indikation verabreicht werden.
Über den Übertritt von Oxedrin in die Muttermilch liegen bisher keine Angaben vor. Mütter, die während der Stillzeit mit diesem Wirkstoff behandelt werden, sollten wegen des ungeklärten Risikos für den Säugling abstillen.
Unerwünschte Wirkungen
Bei besonderer Empfindlichkeit und/oder höherer Dosierung können Unruhe, Angst, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Tremor, Vertigo, Piloarektion, Frösteln und Herzklopfen, in seltenen Fällen auch Schweissausbrüche, Nausea und Erbrechen auftreten. In solchen Fällen sollte die Dosis vermindert oder die Behandlung unterbrochen bzw. abgebrochen werden.
Interaktionen
Zahlreiche Medikamente können bei gleichzeitiger Verabreichung die Wirkung von Oxedrin beeinflussen.
Eine Verstärkung der Wirkung ist möglich z.B. durch trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmstoffe, Halothan und Cyclopropan, atropinartig wirkende Arzneistoffe, Theophyllin und seine Derivate, Ethanol, Levodopa oder Oxytocin.
Eine Verminderung der Wirkung ist möglich z.B. durch Phenothiazine, Betarezeptorenblocker (Risiko einer Reflexbradykardie), den Harn alkalisierende Substanzen oder Antihypertensiva.
Überdosierung
Eine akute Überdosierung verstärkt die oben beschriebenen unerwünschten Wirkungen und kann weiterhin zu Blutdruckanstieg, Tachykardie, ventrikulären Extrasystolen und pektanginösen Beschwerden führen. Diese Erscheinungen gehen nach Absetzen des Medikaments im allgemeinen spontan und wegen der relativ kurzen Halbwertszeit des Wirkstoffs rasch zurück.
Sonstige Hinweise
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Stand der Information
Januar 1993.
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