Antiphlogistische, antibiotische undgefässverengende Augentropfen 

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Dexamethasonii natrii phosphas 1 mg, Chlor­amphenicolum 5 mg, Tetryzolini hydrochloridum 0,25 mg.

Hilfsstoffe: Macrogolum 400, Conserv.: Thiomersalum 0,02 mg; Excipiens ad solutionem pro 1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Die entzündungshemmende Wirkung des Dexamethamethasons beträgt etwa das 25fache des Hydrocortisons. Wie alle entzündungshemmenden Glucocorticoide bewirkt Dexamethason eine selektive Hemmung der Phospholipase A2, der ersten Stufe in der Prostaglandinsynthese. Im weiteren hemmt Dexamethason die chemotaktische Einwanderung von neutrophilen Zellen in den Entzündungsherd.
Chloramphenicol ist ein niedermolekulares, vorwiegend lipophiles Antibiotikum und wirkt bakteriostatisch auf grampositive und gramnegative Bakterien sowie Spirochaeten, Salmonellen, Rickettsien und Chlamydien (Trachom). Als Wirkungsmechanismus wurde eine Beeinträchtigung der bakteriellen Proteinsynthese nachgewiesen.

Antimikrobielles Spektrum
Bei in vitro-Studien mit Chloramphenicol wurden die folgenden Hemmkonzentrationen gefunden:

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Organismus                          MHK90 (in µg/ml)
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Gram+                                               
Staph. aureus                        16             
Staph. epidermidis                   32             
Strept. pneumoniae                    4             
Strept. pyogenes                     32             
Bac. anthracis                        5 (13,5)      
Gram-                                               
E. coli                            >128             
Enterobacter                         16             
Klebsiella pneumonia               >128             
Klebsiella ssp.                       4             
Serratia marcescens                >128             
Shigella sonnei                       4             
Haemophilus influenzae               20             
Pseudomonas                        >128             
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Pharmakokinetik

Nach einmaliger Applikation von Dexamethason in Augentropfen kommt es bereits nach 10-20 Minuten zu einer hohen Konzentration in der Hornhaut, in der Bindehaut und in der Vorderkammer.
Tierexperimentelle Untersuchungen und klinische Erfahrung haben gezeigt, dass Chloramphenicol die Hornhaut gut penetriert und therapeutisch wirksame Konzentrationen im Kammerwasser schon 15-30 Minuten nach der lokalen Applikation nachzuweisen sind.
Die Halbwertszeit beträgt dabei 3-5 Stunden. Am entzündeten Auge ist mit wesentlich kürzerer Verweildauer zu rechnen.
Über das Ausmass der systemischen Resorption von Dexa­metha­son, Chloramphenicol und Tetryzolin nach lokaler Anwendung am Auge liegen keine Angaben vor.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akute und chronische Keratitiden und Konjunktivitiden infektiöser Art mit starken Schwellungszuständen und vermehrter Gefässinjektion.
Entzündungen der vorderen Uvea (Iritis, Iridocyclitis). Skleritis, Episkleritis und Myositis. Sympathische Ophthalmie.
Chloramphenicol ist nur indiziert, wenn der Erreger sich auf alle andern Antibiotika als resistent erweist. (vgl. «Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung/Anwendung

1-4mal täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack applizieren. Akute Fälle: bis 1 Tropfen stündlich.
Um die systemische Resorption möglichst gering zu halten, sollte mittels Fingerdruck auf den Nasenflügel der Tränenfluss für 1-2 Minuten blockiert werden.
Generell sollten Kortikosteroide bei Kindern vorsichtig angewendet werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber den Inhaltsstoffen.
Verletzungen und ulzeröse Prozesse der Hornhaut, Herpes simplex und andere Virus-Affektionen, Vaccinia, purulente unbehandelte Infektionen, Tuberkulose.
Glaukom.
Schwere, durch Knochenmarksdepression bedingte Blut­erkrankungen und Leberfunktionsstörungen.
Akut intermittierende Porphyrie.
Auftreten von Knochenmarksdepressionen in der Familie.
Beim trockenen Auge, vor allem bei Keratokonjunktivitis sicca (Sjögren-Syndrom), ist Spersadexoline kontraindiziert.
Neugeborene.

Vorsichtsmassnahmen
Kortikosteroide können eine Infektion am Auge maskieren, aktivieren oder verschlimmern: Sofern nach 7-8 Behandlungstagen keine Besserung erreicht wird, sind andere therapeutische Massnahmen zu erwägen.
Bei der Therapie mit chloramphenicolhaltigen Augenpräparaten besteht das potentielle Risiko einer aplastischen Anämie oder anderer Blutdyskrasien. Eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Beurteilung ist daher unumgänglich. Es sollte nur dann angewendet werden, wenn andere Wirkstoffe unwirksam und/oder kontraindiziert sind.
Chloramphenicol soll nicht länger als 10 Tage angewendet werden.
Bei Krankheiten, die eine Parenchymverdünnung der Kornea oder Sklera zur Folge haben, kann die lokale Anwendung von Steroiden eventuell zu einer Perforation führen.
Wegen der Gefahr systemischer Reaktionen wird von der Verwendung bei Kindern unter 2 Jahren und bei Hyper- oder Hypotonikern abgeraten. Vorsicht ist auch geboten bei Patienten mit Rhinitis sicca, Hyperthyreose, Diabetes mellitus, Herzerkrankungen, Katarakt.

Hinweis für Kontaktlinsenträger: Bei Augeninfektionen sollten grundsätzlich keine Kontaktlinsen getragen werden.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C:
Tierstudien mit Chloramphenicol haben unerwünschte Wirkungen auf die Föten gezeigt (Embryotoxizität, Teratogenität). Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Während der Schwangerschaft, insbesondere in den letzten 3 Monaten und in der Stillzeit darf Chloramphenicol nicht gegeben werden, da es in den fötalen Organismus bzw. in die Muttermilch übergeht und beim Neugeborenen schwere Schäden (Grey-Syndrom, Störung der Blutbildung) hervorrufen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Es kann für kurze Zeit nach der Applikation ein leichtes Brennen sowie ein bitterer Geschmack auftreten.
Selten allergische Reaktionen in Form von Lidrandekzemen oder Keratitis punctata.
Nach Anwendung von chloramphenicolhaltigen Augenpräparaten sind Einzelfälle von zum Teil irreversiblen Blutdyskrasien (aplastische Anämie, Panzytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose) beschrieben worden. Schweregrad und Zeitpunkt des Eintritts der z.T. irreversiblen und letalen Störungen korrelierten nicht mit der meist überhöhten Dosierung.
Trotz geringer Dosis bei topischer Anwendung sind systemische sympathomimetische Nebenwirkungen der Vasokonstriktoren, v.a. bei Kleinkindern und geriatrischen Patienten nicht ausgeschlossen: Herzklopfen, Arrhythmien, Hypertonie, occipitale Kopfschmerzen, Blässe, Tremor , Schwitzen; am Auge kann ein Anstieg des IOP (Winkelblock), bzw. eine reaktive Hyperämie nicht ausgeschlossen werden.
Generell können bei lokaler Steroidbehandlung folgende unerwünschten Wirkungen auftreten:
periokuläre Dermatitis (relativ häufig); Immunsuppression; daraus folgend Sekundärinfektionen; trophische Hornhautschäden (bereits nach 1 Woche Therapie möglich); verzögerte Wundheilung; Mydriasis und Ptosis; selten Exophthalmus.
Nach lokaler Langzeitbehandlung mit Steroiden sind folgende Effekte beschrieben worden:
Reversible Augendrucksteigerung (regelmässige Druckmessungen sind unerlässlich); posteriore subkapsuläre Katarakta; Hornhauteinschmelzungen, Bulbusperforation; systemisch unerwünschte Wirkungen (vor allem bei Kindern).
In seltenen Fällen kann nach ophthalmologischer Anwendung von Chloraphenicol eine Neuritis nervi optici auftreten. Dies ist nach Absetzen des Präparates reversibel.

Interaktionen

Spersadexoline sollte nicht gleichzeitig mit bakterizid wirkenden Substanzen (Penicillinen, Cephalosporinen, Gentamycin, Tetracyclinen, Polymyxin B, Vancomycin, Sulfadiazin) verabreicht werden, ebenso nicht bei gleichzeitiger systemischer Behandlung mit hämatopoeseschädigenden Pharmaka, Sulfonylharnstoffen, Cumarin-Derivaten, Hydantoinen und Methotrexat.
Bei lokaler Anwendung sind die von den systemischen Kortikosteroiden bekannten Interaktionen grundsätzlich zu beachten, sind aber von untergeordneter Bedeutung.

Überdosierung

Bei versehentlicher oraler Einnahme können folgende Symptome auftreten: Veränderungen von Frequenz und Rhythmus des Pulses, Blässe, Schwitzen, Pupillenerweiterung, Blutdruckanstieg.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Flasche nach Gebrauch sofort verschliessen. Nach Anbruch nicht länger als einen Monat verwenden.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

38650.

Stand der Information

Dezember 1993.
RL88