Dragées 5 mg/10 mg, Tabletten 30 mg

Nootropikum 

Zusammensetzung

Sermion 5

1 Dragée enthält als Wirkstoff 5 mg Nicergolin, sowie Hilfsstoffe.

Sermion 10

1 Dragée enthält als Wirkstoff 10 mg Nicergolin sowie Hilfsstoffe.

Sermion 30

1 Tablette enthält als Wirkstoff 30 mg Nicergolin sowie Hilfsstoffe.

Eigenschaften/Wirkungen

Sermion enthält die Monosubstanz Nicergolin, das mit den Mutterkornalkaloiden verwandt ist. Nicergolin wird in aktive Metabolite transformiert. Der genaue Wirkmechanismus auf das ZNS ist nicht bekannt.
Bei Menschen konnten im Rahmen kontrollierter klinischer Untersuchungen mit oralen Gaben von Sermion EEG-Veränderungen, die zum Teil mit Verbesserungen von psychometrischen Tests einhergingen (Vigilanzsteigerung, Verkürzung von Reaktionszeiten auf unterschiedliche Stimuli), festgestellt werden.
Es wurden klinische doppelblinde, placebokontrollierte Studien an über 1500 Patienten mit vaskulärer Demenz durchgeführt, in gewissen Studien mit Therapiefortsetzung bis zu 6 Monaten. Die kognitiven Störungen und Verhaltensänderungen wurden gebessert.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Absorption von Nicergolin im Magendarmtrakt nach oraler Gabe ist rasch und beinahe vollständig. Infolge einer raschen Metabolisierung erreicht der Hauptteil der verabreichten Dosis die systemische Zirkulation in Form von zwei Metaboliten, dem Lumilysergol (1-MMDL) und dessen demethyliertem Derivat (MDL). Der maximale Plasmaspiegel (t max ) wird für MMDL nach ca. 1 Stunde und nach MDL nach etwa 3 Stunden festgestellt.

Distribution
Nicergolin passiert die Bluthirnschranke. Nicergolin und seine zwei aktiven Metaboliten haben eine Wirkung auf den Neurotransmitterumsatz. Nicergolin scheint zu mehr als 90% an die Plasmaproteine gebunden zu werden mit höherer Affinität zu sauren Glycoproteinen als zu Serumalbumin.

Metabolismus
Nicergolin wird nach der Applikation rasch in zwei Metaboliten umgewandelt, dem estergebundenen Hydrolisat 1-Methyl-10-methoxyderivat (1-MMDL), und seinem demethylierten Derivat, dem 10-Methoxy-dihydrolysergol (MDL). Die beiden Metaboliten sind therapeutisch aktiv.

Elimination
Die Halbwertszeit der Elimination (t ½  β ) beträgt für 1-MMDL 2 Stunden und für MDL 11 Stunden. Etwa 80% der applizierten Dosis wird mit dem Harn ausgeschieden, dabei 55-60% als MDL. 10-20% der Dosis werden mit den Fäces ausgeschieden.

Klinische Situationen mit veränderter Kinetik
Da die Metaboliten von Nicergolin zu 80% über die Niere ausgeschieden werden, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Serumkreatinin >2 mg%) die Dosis zu reduzieren.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Anwendungsmöglichkeiten
Als unterstützende Massnahme und zur symptomatischen Behandlung bestimmter intellektueller, affektiver, und somatischer Störungen und solcher des Verhaltens, bei leichten bis mittelschweren arteriosklerotisch bedingten zerebralen Durchblutungsstörungen.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Die übliche Dosierung beträgt 60 mg Nicergolin täglich verteilt auf zwei bis drei Teildosen.
Da im allgemeinen eine symptomatische Besserung erst nach längerer Behandlungszeit manifest wird, ist eine Langzeittherapie von mindestens drei Monaten empfohlen. Mindestens in 6-monatigen Abständen sollte der behandelnde Arzt den Patienten kontrollieren und bestimmen, ob die Behandlung fortgesetzt oder abgebrochen werden soll. Bei Misserfolg soll das Medikament abgesetzt werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mindestens auf 50% der Nierenfunktion) muss die Dosis um 25 bis 50% reduziert werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei Überempfindlichkeit gegen Nicergolin bzw. einen der Hilfsstoffe, sollte Sermion nicht eingenommen werden.
Bei frischem Herzinfarkt, akuten Blutungen, schwerer Bradykardie und orthostatischer Dysregulation ist Sermion kontraindiziert.
Eine gleichzeitige Behandlung von Sermion mit alpha- und betarezeptorenstimulierenden Sympathikomimetika ist zu vermeiden.

Vorsichtsmassnahmen
Bei hyperurikämischen Patienten, bzw. bei Patienten, mit einer bekannten Gichtanamnese, und/oder bei solchen, die mit Harnsäuremetabolismus-beeinflussenden Medikamenten behandelt werden, sollten regelmässig die Harnsäurespiegel kontrolliert werden. Bei leichteren bradykarden Herzrhythmusstörungen ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie B.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Feten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Sermion ist während der Schwangerschaft nicht indiziert.

Stillzeit: Da Nicergolin und seine Metaboliten in die Muttermilch sezerniert werden, ist eine Behandlung mit Sermion während der Stillzeit kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen treten gelegentlich auf und sind meist geringfügig und vorübergehend.
Sie umfassen: Hypotonie und Schwindel, Hitzegefühl, Hautrötung, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Agitiertheit und sehr selten leichte Magenbeschwerden. Bei Patienten mit Hyperurikämie sind seltene Fälle von Gichtanfällen beschrieben worden.

Interaktionen

Nicergolin beeinflusst die Plättchenaggregation und Blutviskosität. Bei Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel erhalten, die die Blutgerinnung beeinflussen, sollten häufigere Kontrollen der Blutgerinnung vorgenommen werden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Nicergolin und Antihypertonika kann die blutdrucksenkende Wirkung durch Nicergolin verstärkt werden. Da Sermion durch CYTP450 2D6 metabolisiert wird, ist eine Interaktion mit Medikamenten, die denselben Abbauweg haben, nicht auszuschliessen.

Überdosierung

Bis jetzt sind keine Fälle einer Überdosierung bekannt geworden.
Bei Überdosierung muss mit starkem Blutdruckabfall gerechnet werden. Unter Umständen kann die Gabe von Sympathomimetika unter ständiger Blutdruckkontrolle angezeigt sein. Bei kurz zurückliegender Einnahme für rasche Magenentleerung sorgen.

Sonstige Hinweise

Hinweise
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren!
Nicergolin kann das Lenken von Motorfahrzeugen und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Dies gilt besonders im Zusammenwirken mit Alkohol.

Haltbarkeit
Sermion soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr verwendet werden. Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.

IKS-Nummern

39525, 51566.

Stand der Information

August 1997.
RL88