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Zusammensetzung

Wirkstoffe:
Progesteron.
Hilfsstoffe:
Ethanol 96% 477 mg/1 g (entspricht ca. 1,2 g je Dosierungsmass von 2,5 g Gel), gereinigtes Wasser, Macrogolglycerolhydroxystearat 40 mg/1 g (entspricht 0,1 g pro Dosierungsmass von 2,5 g Gel), Octyldodecanol, Carbomer 980, Trolamin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Behandlung von Schmerzen im Brustbereich (prämenstruelle Schmerzen) infolge eines lokalen Progesteronmangels ohne andere damit verbundene Brustpathologie (essenzielle prämenstruelle Mastodynie).

Dosierung/Anwendung

Die empfohlene Dosierung für die Behandlung von Brustschmerzen infolge eines lokalen Progesteronmangels beträgt 1 mg/kg/Tag (bzw. 50 mg für eine 50 kg schwere Frau). Dies entspricht einer Anwendung von 5 g Progestogel pro Tag, d.h. 1 Dosierungsmass zu 2,5 g für jede Brust bei einer Applikationsfläche von durchschnittlich 400 cm².
Die Anwendung erfolgt vorzugsweise nach der Morgentoilette. 1 Dosierungsmass Progestogel auf jede Brust auftragen und ohne Druckanwendung verteilen, bis das Gel vollständig eingezogen ist.
Nach der Anwendung Hände waschen.
Vom 10. bis zum 25. Zyklustag täglich 2,5 g Gel auf jede Brust auftragen.
Sollte die Anwendung von Progestogel über einen längeren Zeitraum oder kontinuierlich erforderlich sein, wird eine ärztliche Untersuchung nach 3 Anwendungsmonaten empfohlen.
Bei Kindern und Jugendlichen wurden die Anwendung und die Sicherheit von Progestogel bisher nicht untersucht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile (siehe «Zusammensetzung»).
Mammakarzinom.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In Anbetracht der Verabreichungsart ist in der Regel bei vorschriftsgemässer Anwendung mit einer geringen systemischen Progesteron-Exposition zu rechnen. Allerdings ist von einer erheblichen Variabilität der Resorption auszugehen, insbesondere bei Vorliegen entzündlicher Hautveränderungen, sodass in Einzelfällen mit einer Resorption relevanter Progesteronmengen und damit dem Auftreten von Nebenwirkungen, die für Gestagene charakteristisch sind, gerechnet werden muss. Es wird daher empfohlen, Progestogel bei Hinweisen auf eine herabgesetzte Hautbarriere (z.B. bei entzündlichen Hautveränderungen an der Brust wie Ekzem oder Intertrigo) nicht anzuwenden.
Bei Auftreten eines der folgenden Symptome sollte Progestogel sicherheitshalber abgesetzt werden
·Erkanntes Wachstum von Myomen,
·Akutes thromboembolisches Ereignis,
·Zerebro-vaskuläres Ereignis,
·Starker Blutdruckanstieg,
·Flüssigkeitsretention (insbesondere bei Vorliegen von Erkrankungen, die durch eine solche verschlimmert werden können, wie z.B. Asthma, Epilepsie, Migräne, Herz- oder Niereninsuffizienz),
·Hepatomegalie, cholestatischer Ikterus, pathologische Leberfunktionswerte, generalisierter Pruritus,
·Erstmaliges Auftreten von migräneartigen Symptomen oder ungewohnt starken Kopfschmerzen,
·Erstmaliges Auftreten oder Wiederauftreten einer schweren Depression,
·Diagnose einer Schwangerschaft.
Trotz der sehr geringen Progesteronresorption wird empfohlen, Progestogel in folgenden Fällen nicht anzuwenden
·6 Wochen vor einem vorgesehenen chirurgischen Eingriff,
·bei längerer Immobilisation (z.B. nach einem Unfall),
·bei hormonabhängigen Tumoren.
Im Falle einer Brustbiopsie ist der Pathologe über die Progesteronbehandlung in Kenntnis zu setzen.
Progestogel enthält Ethanol und ist brennbar. Bei der Anwendung des Produktes sollte Abstand zu Wärmequellen/offenen Flammen gehalten werden, bis das Gel auf der Haut getrocknet ist.
Dieses Arzneimittel enthält 477 mg Ethanol/1 g Gel (1,2 g Alkohol (Ethanol) pro Dosis von 2,5 g). Bei geschädigter Haut kann es ein brennendes Gefühl hervorrufen.
Dieses Arzneimittel enthält Macrogolglycerolhydroxystearat. Dies kann Hautreizungen hervorrufen.

Interaktionen

Es sind bisher keine Interaktionen bekannt.

Schwangerschaft, Stillzeit

Das Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, ausser im Falle absoluter Notwendigkeit.
Teratogene Effekte konnten bei der Frau nicht nachgewiesen werden, es ist aber bekannt, dass Gestagene schädliche Auswirkungen auf den Fötus haben können.
Der Übertritt von Progestogel in die Muttermilch ist nicht bekannt, wurde aber für andere Gestagene nachgewiesen. Vorsichtshalber darf Progestogel während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Negative Effekte sind nicht zu erwarten.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr selten wurden unspezifische Hautreizungen durch bestimmte enthaltene Hilfsstoffe beobachtet (siehe «Zusammensetzung»).
Es ist nicht auszuschliessen, dass in seltenen Fällen, z.B. bei herabgesetzter Hautbarriere, unerwünschte Effekte auftreten, wie sie von der systemischen Anwendung von Gestagenen bekannt sind (z.B. Zyklusstörungen, Galaktorrhö, Chloasma-ähnliche Hautveränderungen, Kopfschmerzen, Störung des Gemütszustands, Schwindel, Erbrechen, Flüssigkeitsretention, Veränderung des Lipid-Stoffwechsels, leichter Blutdruckabfall).
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Aufgrund der Verabreichungsart ist eine Überdosierung von Progesteron wenig wahrscheinlich.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G03DA04
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Progestogel ist ein hydroalkoholisches Gel zur Behandlung und Prophylaxe der vaskulären und zellulären Auswirkungen eines lokalen Progesteronmangels in der weiblichen Brust.
Progesteron wirkt der östrogenbedingten Erhöhung der Kapillarpermeabilität im Brustbereich entgegen. Progesteron ist am Wachstum und an der Differenzierung der Azini und der Milchgänge des Brustgewebes beteiligt. Progesteron blockiert den Zyklus der unter Östrogeneinfluss beschleunigten Epithelialmitosen.
Durch die perkutane Verabreichung von Progestogel im Bereich der Brust kann eine bestehende Progesteron-Insuffizienz behoben werden. Die Symptome einer Mastose verschwinden oder gehen zurück, nachdem das Gleichgewicht zwischen Östradiol und Progesteron wiederhergestellt ist.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach der Anwendung von 5 g Progestogel (2 Dosierungsmasse zu 2,5 g) liegt die perkutane Resorption von Progesteron im Bereich von 10%. Damit beläuft sich die lokal wirksame tägliche Progesterondosis auf etwa 5 mg. Auf die Applikation von Progestogel folgt eine perkutane Resorption, die bei niedrigen Dosen lokale Wirkungen und bei hohen Dosen physiologische Effekte (vergleichbar mit jenen nach subkutaner Applikation) hervorruft.
In vivo durchgeführte quantitative Messungen der Resorption beim Menschen zeigten, dass die gesamte Resorption des in Progestogel enthaltenen Progesterons nach Applikation von 4 µg/cm² Progestogel auf eine 13 cm² grosse Fläche am Unterarm nach 5 Tagen im Grössenbereich von 10% der applizierten Dosis liegt und dass die maximale Resorptionsrate von ungefähr 0,26% zwischen der 12. und 24. Stunde nach der Applikation zu beobachten ist.
Studien ergaben, dass sich der Wirkstoff nach der Anwendung von Progestogel in den unter der Applikationsfläche befindlichen Talgdrüsen anreichert, wodurch die lokale Wirksamkeit von Progesteron nach topischer Anwendung erklärt werden kann.
Die verabreichten Dosen sind relativ gering. Daher sind die Plasma-Progesteronwerte bei der Frau bei normaler Hautbarriere und bei vorschriftsgemässer Anwendung in der Regel mit den Basiswerten vergleichbar. Es ist aber von einer erheblichen Variabilität der Resorption auszugehen, sodass in seltenen Fällen, v.a. bei herabgesetzter Hautbarriere, die Resorption systemisch relevanter Progesteronmengen mit entsprechender Erhöhung der Plasmakonzentration nicht auszuschliessen ist.
Distribution
Es liegen keine Daten vor.
Metabolismus
Es liegen keine Daten vor.
Elimination
10% der applizierten Dosis werden innerhalb von 5 Tagen mit dem Urin ausgeschieden, überwiegend in Form des Metaboliten Allopregnandiol.

Präklinische Daten

Präklinische Untersuchungen zur Toxizität mit Progesteron nach wiederholter Gabe, zur Genotoxizität und zum karzinogenen Potential ergaben keine eindeutigen Hinweise auf besondere Risiken für den Menschen, wenn auch in Tierstudien mit Progesteron ein erhöhtes Karzinogenitätsrisiko nachgewiesen werden konnte.
Gestagenhaltige Substanzen zeigten im Tierexperiment einen embryoletalen Effekt und, in hohen Dosen, eine virilisierende Wirkung auf weibliche Feten.
Reproduktionstoxikologische Studien in Ratten, Mäusen und Kaninchen ergaben keinen Hinweis auf eine teratogene Wirkung. Für Risiken bei Frauen, siehe «Schwangerschaft/Stillzeit».

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zum auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25°C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.
Die Lagerung in der Nähe einer Wärmequelle ist unbedingt zu vermeiden, da dabei die Gefahr besteht, dass der im Gel enthaltene Alkohol verdunstet und das Progesteron auskristallisiert. Dadurch wäre die Anwendung von Progestogel erschwert und die Wirksamkeit der Behandlung beeinträchtigt.

Zulassungsnummer

39699 (Swissmedic).

Packungen

Tube zu 80 g mit Dosierungsmass/Applikator: Packung mit 1 Tube. (B)

Zulassungsinhaberin

Vifor (International) Inc., St. Gallen

Stand der Information

August 2024.